С Википедије, слободне енциклопедије
ГРН-529 (4-(Дифлуорометокси)-3-(пиридин-2-илетинил)фенил)(5H -пироло[3,4-б]пиридин-6(7H )-ил)метанон
CAS број 1253291-12-1 Y ATC код none Формула C 22 H 15 F 2 N 3 O 2 Моларна маса 391,11 g/mol
O=C(N1CC(C=CC=N2)=C2C1)C3=CC(C#CC4=CC=CC=N4)=C(OC(F)F)C=C3
GRN-529 је лек који се користи у научним истраживањима. Он је негативни алостерни модулатор метаботропног глутаматног рецептора 5 (mGluR5).[ 1]
Студија спроведена у компанији Пфизер је установила да GRN-529 редукује репетитивно понашање без седације и парцијално повећава друштвеност у мишјим моделима аутизма .[ 2] [ 3]
^ US Patent Application No. 20100273772 „96 дпи имаге оф оригинал апплицатион УСПТО 2010273772” (ПДФ) . Приступљено 26. 5. 2012 . ^ Силверман, Ј. L.; Смитх, D. Г.; Риззо, С. Ј. С.; Каррас, M. Н.; Турнер, С. M.; Толу, С. С.; Брyце, D. К.; Смитх, D. L.; et al. (2012). „Negative Allosteric Modulation of the mGluR5 Receptor Reduces Repetitive Behaviors and Rescues Social Deficits in Mouse Models of Autism”. Science Translational Medicine . 4 (131): 131ra51. PMID 22539775 . doi :10.1126/scitranslmed.3003501 . ^ Hughes, ZA; Neal, SJ; Smith, DL; Sukoff Rizzo, SJ; Pulicicchio, CM; Lotarski, S; Lu, S; Dwyer, JM; et al. (2012). „Негативе аллостериц модулатион оф метаболиц глутамате рецептор 5 ресултс ин броад спецтрум ацтивитy релевант то треатмент ресистант депрессион”. Неуропхармацологy . ПМИД 22551786 . дои :10.1016/ј.неуропхарм.2012.04.007 .
Jonotropni
AMPA NMDA Агонисти: Конкурентни агонисти :
Аспартат •
Глутамат •
Хомохинолинска киселина •
Иботенска киселина •
NMDA •
Хинолинска киселина •
Тетразолилглицин ;
Агонисти глицинског места: ACBD •
ACPC •
ACPD •
Аланин •
CCG •
Циклосерин •
DHPG •
Флуороаланин •
Глицин •
HA-966 •
L-687,414 •
Милацемид •
Саркозин •
Серин •
Тетразолилглицин ;
Агонисти полиаминског места: Акампросат •
Спермидин •
Спермин Антагонисти :Конкурентни антагонисти: AP5 (APV) •
AP7 •
CGP-37849 •
CGP-39551 •
CGP-39653 •
CGP-40116 •
CGS-19755 •
CPP •
LY-233,053 •
LY-235,959 •
LY-274,614 •
MDL-100,453 •
Midafotel (d-CPPen) •
NPC-12,626 •
NPC-17,742 •
PBPD •
PEAQX •
Перзинфотел •
PPDA •
SDZ-220581 •
Селфотел ;
Неконкурентни антагонисти: ARR-15,896 •
Кароверин •
Дексанабинол •
FPL-12495 •
FR-115,427 •
Ходгкинсин •
Магнезијум •
MDL-27,266 •
NPS-1506 •
Психотридин •
Цинк ;
Неконкурентни блокатори пора: 2-MDP •
3-MeO-PCP •
8A-PDHQ •
Амантадин •
Аптиганел •
ARL-12,495 •
ARL-15,896-AR •
ARL-16,247 •
Будипин •
Делуцемин •
Дексоксадрол •
Декстралорфан •
Диетициклидин •
Дизоцилпин •
Ендопсихозин •
Ескетамин •
Етоксадрол •
Етициклидин •
Гациклидин •
Ибогаин •
Индантадол •
Кетамин •
Кетобемидон •
Лоперамид •
Мемантин •
Меперидин (Петидин) •
Метадон •
Меторфан (
Декстрометорфан ,
Левометорфан ) •
Метоксетамин •
Милнаципран •
Морфанол (
Декстрорфан ,
Леворфанол ) •
NEFA •
Нерамексан •
Азотсубоксид •
Норибогаин •
Орфенадрин •
PCPr •
Фенцикламин •
Фенциклидин •
Пропоксифен •
Ремацемид •
Ринхофилин •
Рилузол •
Римантадин •
Ролициклидин •
Сабелузол •
Теноциклидин •
Тилетамин •
Трамадол •
Ксенон ;
Антагонисти глицинског места: ACEA-1021 •
ACEA-1328 •
Карисопродол •
CGP-39653 •
CKA •
DCKA •
Фелбамат •
Гавестинел •
GV-196,771 •
Кинуренска киселина •
L-689,560 •
L-701,324 •
Лакосамид •
Ликостинел •
LU-73,068 •
MDL-105,519 •
Мепробамат •
MRZ 2/576 •
PNQX •
ZD-9379 ;
Антагонисти NR2B подјединице: Безонпродил •
CO-101,244 (PD-174,494) •
CP-101,606 •
Елипродил •
Халоперидол •
Ифенпродил •
Изоксуприн •
Нилидрин •
Ro8-4304 •
Ro25-6981 •
Траксопродил ;
Некласификовани/несортирани антагонисти: Хлороформ •
Диетил етар •
Енфлуран •
Етанол (Алкохол) •
Халотан •
Изофлуран •
Метоксифлуран •
Толуен •
Трихлороетан •
Трихлороетанол •
Трихлороетилен •
Ксилен Каинат
Метаботропни
Инхибитори транспорта
