Мертанзин
Изглед
![]() | |
Називи | |
---|---|
Други називи
Maytansinoid DM1
N2'-деацетил-N2'-(3-меркапто-1-оксопропил)-мајтанзин | |
Идентификација | |
3Д модел (Jmol)
|
|
ECHA InfoCard | 100.168.831 |
| |
Својства | |
C35H48ClN3O10S | |
Моларна маса | 738,29 g·mol−1 |
Уколико није другачије напоменуто, подаци се односе на стандардно стање материјала (на 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
![]() ![]() ![]() | |
Референце инфокутије | |
Мертанзин је цитотоксични агенс, такође познат као ДМ1. Он је мајтанзиноид (дериват мајтанзина).[3]
Употреба[уреди | уреди извор]
Следећи леков су коњугати антела и лека који комбинују моноклонална антитела са мертанзином као цитотоксичном компонентом. Мертанзин је везан путем 4-меркаптовалеринске киселине.
- Биватузумаб мертанзин
- Цантузумаб мертанзин
- Лорвотузумаб мертанзин (ИМГН901) за ЦД56 позитивне канцере, на пример мултиплу мијелому[4]
Мертанзин везан за моноклонално антитело (маб). Де по кме се мертанзин разликује од његовог родитељског једињења мајтанзина је приказа црвено. Линкер 4-меркаптовалернска киселина је приказан плаво.
Мертанзин такође може да буде везан путем компликованије структуре – 4-(3-меркапто-2,5-диоксо-1-пиролидинилметил)-цилохексанекарбоксилне киселне или MCC –, у ком случају се име коњугата формира са емтанзин:
- Трастузумаб емтанзин (Т-ДМ1), анти-ХЕР2/неу коњугат антитела и лека[5][6]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.
- ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ^ Tijink, BM; Buter, J; De Bree, R; Giaccone, G; Lang, MS; Staab, A; Leemans, CR; Van Dongen, GA (2006). „A phase I dose escalation study with anti-CD44v6 bivatuzumab mertansine in patients with incurable squamous cell carcinoma of the head and neck or esophagus”. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research. 12 (20 Pt 1): 6064—72. PMID 17062682. doi:10.1158/1078-0432.CCR-06-0910.
- ^ „ImmunoGen reports encouraging clinical data of IMGN901”. The Medical News. 6. 12. 2009.
- ^ National Cancer Institute: trastuzumab-MCC-DM1 antibody-drug conjugate
- ^ Immunogen: Trastuzumab-DM1 Архивирано на сајту Wayback Machine (20. октобар 2010)