Рофекоксиб
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
4-(4-метилсулфонилфенил)-3-фенил-5H-фуран-2-он | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 93% |
| Везивање протеина | 87% |
| Метаболизам | хепатички |
| Полувреме елиминације | 17 сати |
| Излучивање | билијарно/ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 162011-90-7  |
| ATC код | M01AH02 (WHO) |
| PubChem | CID 5090 |
| DrugBank | APRD00151  |
| ChemSpider | 4911 |
| UNII | 0QTW8Z7MCR |
| KEGG | D00568 |
| ChEBI | CHEBI:8887 |
| ChEMBL | CHEMBL122 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C17H14O4S |
| Моларна маса | 314.357 g/mol |
| |
| |
Рофекоксиб је нестероидни антиинфламаторни лек (NSAID) који је повучен са тржишта из безбедностних разлога. Њега је развила компанија Мерк (Merck & Co.) за лечење остеоартритиса, стања акутног бола и дисменореја. Рофекоксиб је ФДА одобрила 20. маја 1999. Он је био у продаји под именима Vioxx, Ceoxx, и Ceeoxx.
Рофекоксиб је постао широко прихваћен међу лекарима који су третирали пацијенте са артритисом и другим обољењима која изазивају хронични или акутни бол. Својевремено је широм света овај лек је користило око 80 милиона људи.[1]
Мерк је 30. септембра 2004 повукао рофекоксиб са тржишта услед забринутости због повећаног ризика од срчаног удара везаног за дуготрајну употребу високих доза лека. До повлачења је дошло након обелодањивања да информације о ризицима нису биле објављене више од пет година. То је узроковало између 88.000 и 140.000 случајева озбиљних обољења срца.[2] Рофекоксиб је био један од најшире кориштених лекова икад повучених са тржишта. У току године пре повлачења, Мерков приход од продаје Вајокса је био УС$2,5 милијарде.[3]
Рофекоксиб је био доступан на рецепт, у облику таблета и као орална суспензија. У облику ињекција је продаван за болничку употребу.
Референце
[уреди | уреди извор]- ^ „Мерцк Пуллс Артхритис Друг Виоxx фром Маркет”. НПР.
- ^ Слате (14. 11. 2011). „Тхе Цовер-Уп Артист”. Слате. стр. 1.
- ^ „Мерцк Сеес Слигхтлy Хигхер 2007 Еарнингс”. Неw Yорк Тимес. Реутерс. 07. 12. 2006. стр. А1.
Литература
[уреди | уреди извор]- FDA (2005). "Summary minutes for the February 16, 17 and 18, 2005, Joint meeting of the Arthritis Advisory Committee and the Drug Safety and Risk Management Advisory Committee." Published on the internet, March 2005. Link
- Fitzgerald, G. A. (2004). „Coxibs and Cardiovascular Disease”. New England Journal of Medicine. 351 (17): 1709—1711. PMID 15470192. doi:10.1056/NEJMp048288.
- Grassley CE (15 Oct 2004). Grassley questions Merck about communication with the FDA on Vioxx. Press Release.
- Jüni P, Nartey L, Reichenbach S, Sterchi R, Dieppe PA, Egger M (2004). Risk of cardiovascular events and rofecoxib: cumulative meta-analysis. Lancet (published online; see also Merck response below)
- Karha, J.; Topol, E. J. (2004). „The sad story of Vioxx, and what we should learn from it”. Cleve Clin J Med. 71 (12): 933—939. PMID 15641522. doi:10.3949/ccjm.71.12.933.
- Michaels, D. (June 2005) DOUBT Is Their Product, Scientific American, 292 (6).
- Merck & Co., (5 Nov 2004). Response to Article by Juni et al. Published in The Lancet on Nov. 5. Press Release.
- Merck & Co (30 Sep 2004) Merck Announces Voluntary Worldwide Withdrawal of VIOXX. Press release [1].
- D. M. Mukherjee, S. E. Nissen, and E. J. Topol, “Risk of Cardiovascular Events Associated with Selective COX-2 Inhibitors,”. Journal of the American Medical Association. 186: 954—959. 2001. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ). - Nussmeier, N. A.; Whelton, A. A.; Brown, M. T.; Langford, R. M.; Hoeft, A.; Parlow, J. L.; Boyce, S. W.; Verburg, K. M. (2005). „Complications of the COX-2 Inhibitors Parecoxib and Valdecoxib after Cardiac Surgery”. New England Journal of Medicine. 352 (11): 1081—91. PMID 15713945. doi:10.1056/NEJMoa050330.
- Okie, S. (март 2005). „Raising the safety bar--the FDA's coxib meeting”. New England Journal of Medicine. 352 (13): 1283—5. PMID 15800221. doi:10.1056/NEJMp058055.
- Reddy, Leleti Rajender; Corey, E.J. (2005). „Facile air oxidation of the conjugate base of rofecoxib (Vioxx™), a possible contributor to chronic human toxicity”. Tetrahedron Letters. 46 (6): 927—929. doi:10.1016/j.tetlet.2004.12.055.
- Swan SK et al., Effect of Cyclooxygenase-2 Inhibition on Renal Function in Elderly Persons Receiving a Low-Salt Diet. Annals of Int Med. 133: 1—9. 2000. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - Targum, SL. (1 Feb. 2001) Review of cardiovascular safety database. FDA memorandum. [2]
- Wolfe, MM et al., Gastrointestinal Toxicity of Nonsteroidal Anti-anflamattory Drugs, New England Journal of Medicine. 1999; 340; 1888-98.
