Толбутамид
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
N-[(бутиламино) карбонил]-4-метилбензенсулфонамид | |
| Клинички подаци | |
| Drugs.com | Монографија |
| MedlinePlus | a682481 |
| Подаци о лиценци |
|
| Категорија трудноће | |
| Начин примене | Орало |
| Правни статус | |
| Правни статус | |
| Фармакокинетички подаци | |
| Везивање протеина | 96% |
| Метаболизам | Хепатички (CYP2C19-посредовано) |
| Полувреме елиминације | 4.5 до 6.5 сата |
| Излучивање | Ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 64-77-7  |
| ATC код | A10BB03 (WHO) V04CA01 |
| PubChem | CID 5505 |
| IUPHAR/BPS | 2415 |
| DrugBank | APRD00267  |
| ChemSpider | 5304 |
| UNII | 982XCM1FOI |
| KEGG | D00380 |
| ChEBI | CHEBI:27999 |
| ChEMBL | CHEMBL782 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C12H18N2O3S |
| Моларна маса | 270.35 г/мол |
| |
| |
Толбутамид је прва генерација блокатора калијумског канала, сулфонилурејских оралних хипогликемских лекова. Он је у продају под именом Ориназа. Овај лек се примењује за контролу типа II дијабетес, ако дијета није ефективна. Толбутамид стимулише секрецију инсулина из панкреаса. Пошто гуштерача мора да синтетише инсулин да би овај лек био делотворан, он није ефективан у контроли типа I дијабетеса. Он се не користи рутински због повишене учесталости непожељних ефеката у поређењу са новијом, другом генерацијом сулфонилуреја, попут глибурида. Он има генерално кратко време дејства услед брзог метаболизма, те је стога безбедан за употребу код старијих дијабетичара.[1][2]
Нуспојаве
[уреди | уреди извор]- Хипогликемија
- Увећање телесне тежине
- Хиперсензитивност
- Интеракције лекова: повећана хипогликемија са циметидином, инсулином, салицилатима, сулфонамидима
Салицилати замењују толбутамид на његовом месту везивање у на протеинима плазме, што доводи до повишеног нивоа слободног толбутамида, те то хипогликемијског шока.
Синтеза
[уреди | уреди извор]Постоји више начина припреме толбутамида. Најкраћи синтетички пут је адиција пара-толуенсулфонамида до бутил изоцијаната:[3]
Референце
[уреди | уреди извор]- ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- ^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.
- ^ Ruschig, H.; Avmuller, W.; Korger, G.; Wagner, H.; Scholtz, J.; Bander, A.; 1961, U.S. Patent 2,976,317.
Литература
[уреди | уреди извор]- Diabetes Prevention Program Research Group. "Reduction in the Incidence of Type 2 Diabetes with Lifestyle Intervention or Metformin." Journal of the American Medical Association 346: 393-402. 2000.
- Jeremy A. Greene. Prescribing by Numbers: Drugs and the Definition of Disease. Johns Hopkins University Press: Baltimore, MD. 2007.
- William L. Lawrence. "Science in Review: Drug for the Treatment of Diabetes Tested And Found of Great Importance." New York Times February 24, 1957.
