Bioraspoloživost

U farmakologiji, bioraspoloživost se odnosi na udeo primenjene doze leka koji u neizmenjenom obliku dospeva u sistemsku cirkulaciju, i predstavlja jedan od osnovnih farmakokinetičkih parametara leka. Po definiciji, bioraspoloživost leka primenjenog intravenozno je 100%. Međutim, ukoliko se lek primeni drugim putem (npr. oralno), njegova bioraspoloživost opada (usled nepotpune apsorpcije i metabolizma prve faze). Bioraspoloživost je značajan parametar u farmakokinetici jer ju je potrebno uzeti u obzir prilikom izračunavanja doza kod neintravenoznih ruta primene leka.

Definicija

Apsolutna bioraspoloživost je mera stepena u kojem terapeutski aktivan oblik leka dospeva u sistemsku cirkulaciju i u kojem je dostupan na mestu dejstva.^[1] Obeležava se slovom F.

Relatvna bioraspoloživost predstavlja odnos apsolutnih bioraspoloživosti dva preparata istog leka primenjena istim ili različitim putem. Ova dva preparata mogu, a ne moraju, imati isti farmaceutski oblik. Ukoliko se radi o dva preparata u istom obliku i sa istom količinim aktivne supstance, govorimo o ispitivanju bioekvivalencije.

Faktori koji utiču na bioraspoloživost

Apsolutna bioraspoloživost leka primenjenog neintravenoznim putem je obično manja od jedan (tj. F<1). Razni fiziološki faktori utiču na smanjenje raspoloživosti leka pre njegovog ulaska u sistemsku cirkulaciju.

Ovi faktori obuhvataju, ali nisu ograničeni na:

slabu apsorpciju iz gastrointestinalnog trakta (usled loše rastvorljivosti ili nedovoljne lipofilnosti)
hemijsku ili metaboličku degradaciju leka pre apsorpcije
metabolizam prve faze

Svaki od ovih faktora može varirati od pacijenta do pacijenta kao i kod istog pacijenta tokom vremena. Da li je lek uzet sa hranom ili bez nje uticaće na apsorpciju, drugi lekovi uzeti istovremeno mogu da izmene stepen apsorpcije i da utiču na promene koje se odigravaju u reakcijama prve faze metabolizma, pokretljivost (motilitet) creva utiče na rastvaranje leka i na eventualni stepen njegove hemijske degradacije pod uticajem intestinalne mikroflore. Poremećaji funkcija jetre ili gastrointestinalnog trakta će takođe imati efekta na bioraspoloživost.

Reference

^ Shargel, L.; Yu, A.B. (1999). Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (4th ed.). . New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0278-5.

Ovaj članak vezan za medicinu je klica. Možete doprineti Vikipediji tako što ćete ga proširiti.

[1] Shargel, L.; Yu, A.B. (1999). Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (4th ed.). . New York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0278-5.

[1]