Eprosartan

Eprosartan
IUPAC ime
	4-({2-Butil-5-[2-karboksi-2-(tiofen-2-ilmetil)et-1-en-1-il]-1H-imidazol-1-il}metil)benzojeva kiselina
Klinički podaci
Prodajno ime	Teveten
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a601237
Način primene	Oralno
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	15% (Eprosartan mesilat)
Metabolizam	ne metabolizuje se
Poluvreme eliminacije	5 do 9 Sati
Izlučivanje	Renalno 10%, bilijarno 90%
Identifikatori
CAS broj	133040-01-4
ATC kod	C09CA02 (WHO)
PubChem	CID 5281037
DrugBank	DB00876
ChemSpider	4444504
UNII	2KH13Z0S0Y
KEGG	D04040
ChEBI	CHEBI:4814
ChEMBL	CHEMBL813
Hemijski podaci
Formula	C23H24N2O4S
Molarna masa	Eprosartan mesilat: 520,625 g/mol
	SMILES O=C(O)\C(=C\c1cnc(n1Cc2ccc(C(=O)O)cc2)CCCC)Cc3sccc3; ;
	InChI InChI=1S/C23H24N2O4S/c1-2-3-6-21-24-14-19(12-18(23(28)29)13-20-5-4-11-30-20)25(21)15-16-7-9-17(10-8-16)22(26)27/h4-5,7-12,14H,2-3,6,13,15H2,1H3,(H,26,27)(H,28,29)/b18-12+ ; Key:OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N ;

Eprosartan je antagonist angiotenzin II receptora koji se koristi za tretiranje visokog krvnog pritiska. Preduzeće Abbott Laboratories prodaje ovaj lek pod imenom Teveten u SAD i većini drugih zemalja. Preduzeće INTAS Pharmaceuticals ga prodaje pod imenom Eprozar u Indiji. U jednoj od formulacija se eprosartan zajedno sa hidrohlorotiazidom prodaje kao Teveten HCT (SAD) i TevetenPlus.

Poput drugih antagonista angiotenzin II receptora, eprosartan je generalno bolje tolerisan od enalaprila (ACE inhibitora), posebno među osobama u godinama.^[1]

Osobine

Osobina	Vrednost
Broj akceptora vodonika	5
Broj donora vodonika	2
Broj rotacionih veza	10
Particioni koeficijent^[2] (ALogP)	4,8
Rastvorljivost^[3] (logS, log(mol/L))	-7,4
Polarna površina^[4] (PSA, Å²)	120,7

Reference

^ Ruilope L, Jäger B, Prichard B (2001). „Eprosartan versus enalapril in elderly patients with hypertension: a double-blind, randomized trial”. Blood Press. 10 (4): 223—9. PMID 11800061. doi:10.1080/08037050152669747.
^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. уреди
^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. уреди

Spoljašnje veze

Teveten website

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Ruilope L, Jäger B, Prichard B (2001). „Eprosartan versus enalapril in elderly patients with hypertension: a double-blind, randomized trial”. Blood Press. 10 (4): 223—9. PMID 11800061. doi:10.1080/08037050152669747.

[2] Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.

[3] Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. уреди

[4] Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. уреди

[1]

[2]

[3]

[4]