Repaglinid

Repaglinid
Klinički podaci
Prodajno ime	GlucoNorm, Prandin
Drugs.com	Monografija
Način primene	Oralno
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije	1 h
Identifikatori
CAS broj	135062-02-1
ATC kod	A10BX02 (WHO)
PubChem	CID 65981
DrugBank	DB00912
ChemSpider	59377
KEGG	C07670
ChEMBL	CHEMBL1272
Hemijski podaci
Formula	C27H36N2O4
Molarna masa	452,586
	SMILES CCOC1=C(C=CC(CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C2=CC=CC=C2N2CCCCC2)=C1)C(O)=O; ;
	InChI InChI=1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1 ; Key:FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N ;
Fizički podaci
Tačka topljenja	130—131 °C (266—268 °F)

Repaglinid je organsko jedinjenje, koje sadrži 27 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 452,586 Da.^[1]^[2]^[3]

Osobine

Osobina	Vrednost
Broj akceptora vodonika	5
Broj donora vodonika	2
Broj rotacionih veza	10
Particioni koeficijent^[4] (ALogP)	5,3
Rastvorljivost^[5] (logS, log(mol/L))	-6,8
Polarna površina^[6] (PSA, Å²)	78,9

Primena u lečenju šećerna bolesti^[7]

Repaglinidi se primarno primenjeni u kod tip 2 šećerne bolesti. Kod bolesnika sa šećernom bolešću oni smanjuju vrednosti šećera u krvi, stimulišući sekreciju insulina vezivanjem za specifične receptore u membrani ćelija gušterače.

Kontraindikacije: Tip 1 šećerna bolest, trudnoća, dojenje, ketoacidoza, teška oštećenja jetre i bubrega, akutna infektivna stanja, trauma, koma, akutni infarkt miokarda, bolesnici mlađi od 18 godina i stariji od 75 godina.

Neželjeni efekti: Mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proliv, zatvor, alergijske reakcije uz osip po koži, retko porast jetrenih enzima.

Interakcije:

Lekovi koji pojačavaju dejstvo repaglinida su: ACE inhibitori, neselektivni blokatori, salicilati, anabolni steroidi, alkohol, antibiotici (eritromicin, klaritromicin), antimikotici, nesteroidni antiinflamatorni lijekovi.
Lekovi koji smanjuju dejstvo repaglinida su: oralni kontraceptivi, kortikosteroidi, tireoidni hormoni, barbiturati, troglitazon.

Neki od registrovanih repaglinida

NOVONORM tbl. od 0,5 mg., pakovanje 90 tbl.(Novo Nordisk),
NOVONORM tbl. od 1 mg., pakovanje 90 tbl.(Novo Nordisk),
NOVONORM tbl. od 2 mg., pakovanje 90 tbl.(Novo Nordisk).

Reference

^ Massi-Benedetti M, Damsbo P: Pharmacology and clinical experience with repaglinide. Expert Opin Investig Drugs. 2000 Apr;9(4):885-98. PMID 11060717
^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 . PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126. уреди
^ David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 . PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958. уреди
^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. уреди
^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. уреди
^ Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

Literatura

Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.

Spoljašnje veze

Repaglinide

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Massi-Benedetti M, Damsbo P: Pharmacology and clinical experience with repaglinide. Expert Opin Investig Drugs. 2000 Apr;9(4):885-98. PMID 11060717

[2] Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 . PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126. уреди

[3] David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 . PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958. уреди

[4] Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.

[5] Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t. уреди

[6] Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e. уреди

[MZS-7] Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

Osobine

Primena u lečenju šećerna bolesti[7]

Reference

Literatura

Spoljašnje veze

Primena u lečenju šećerna bolesti^[7]