Vodeće jedinjenje

Vodeće jedinjenje u pronalaženju lekova je hemijsko jedinjenje koje ima farmakološku ili biološku aktivnost i čija hemijska struktura se koristi kao početna tačka za hemijske modifikacije da bi se poboljšala potentnost, selektivnost, ili farmakokinetički parametri.^[1]^[2]

Vodeća jedinjenja se često nalaze visokopropusnim skriningom^[3] („pogodci“) ili među sekundarnim metabolitima iz prirodnih izvora.

Novo otkrivena farmakološki aktivna jedinjenja često nisu podesna za medicinsku primenu i neophodne su dalje hemijske modifikacije da bi postalo moguće da se testiraju u životinjskim modelima ili klinički.

Vidi još

Reference

^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.
^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
^ Ricardo Macarron, Martyn N. Banks, Dejan Bojanic, David J. Burns, Dragan A. Cirovic, Tina Garyantes, Darren V. S. Green, Robert P. Hertzberg, William P. Janzen, Jeff W. Paslay, Ulrich Schopfer & G. Sitta Sittampalam (март 2011). „Impact of high-throughput screening in biomedical research”. Nature Reviews Drug Discovery. 10: 188—195. doi:10.1038/nrd3368.

Literatura

[Foye-1] Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.

[Goodman_Gilman-2] Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.

[3] Ricardo Macarron, Martyn N. Banks, Dejan Bojanic, David J. Burns, Dragan A. Cirovic, Tina Garyantes, Darren V. S. Green, Robert P. Hertzberg, William P. Janzen, Jeff W. Paslay, Ulrich Schopfer & G. Sitta Sittampalam (март 2011). „Impact of high-throughput screening in biomedical research”. Nature Reviews Drug Discovery. 10: 188—195. doi:10.1038/nrd3368.

[1]

[2]

[3]