Тамоксифен
 | |
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(З)-2-[4-(1,2-дипхенyлбут-1-енyл)пхеноxy]-Н,Н-диметхyл-етханамине | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће | |
| Начин примене | Орално |
| Правни статус | |
| Правни статус | |
| Фармакокинетички подаци | |
| Метаболизам | Хепатички (CYP3A4, 2C9 и 2D6) |
| Полувреме елиминације | 5–7 дана |
| Излучивање | Фекално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 10540-29-1  |
| ATC код | L02BA01 (WHO) |
| PubChem | CID 2733526 |
| DrugBank | APRD00123 |
| ChemSpider | 2015313 |
| UNII | 094ZI81Y45 |
| KEGG | D08559  |
| ChEMBL | CHEMBL83 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C26H29NO |
| Моларна маса | 371.515 g/mol 563.638 g/mol (цитратна со) |
| |
| |
| (шта је ово?) | |
Тамоксифен је антагонист естрогенског рецептора у ткиву дојки путем његовог активног метаболита, хидрокситамоксифена. У другим ткивима као што је ендометријум, он дејствује као агонист, из ког разлога се тамоксифен може карактерисати као мешовити агонист/антагонист. Он се користи као стандардна ендокрина (антиестрогенска) терапија за хормонски рецептор-позитивни рани рак дојке код пре-менопозних жена, као алтернатива инхибиторима ароматозе.[1]
Неким ћелијама рака дојке зе неопходан естроген за раст. Естроген се везује за и активира естрогенски рецептор тих ћелија. Тамоксифен се метаболизује у једињења која се такође везују за естрогенски рецептор, али га не активирају. Због тог компетитивног антагонизма, тамоксифен делује као сломљени кључ у брави који спречава улаз других кључева, и тиме се спречава везивање естрогена за рецептор. На тај начин се блокира раст рака дојке.
Тамоксифен је откривен у компанији ICI Фармацеутикал[2] (сада AstraZeneca) и продаје се под именима Нолвадеx, Истубал, и Валодеx. Међутим, овај лек је и пре истека патента био, и још увек јесте, широко познат по свом генеричком имену „тамоксифен“.
Лечење рака дојке
[уреди | уреди извор]
Тамоксифен се користи за лечење раног и развијеног ЕР+ (естрогенски рецептор позитивног) рака дојке код пре- и пост-менопаузних жена.[3] Поред тога, он се често користи у хормонском лечењу рака дојке мушкараца.[4] Он је такође одобрен од стране ФДА за превенцију рака дојке код жена са ризиком развијања болести.[5] Он је још био одобрен за редукцију контралатералног (насупрот дојке) карцинома.
Компаративне студије
[уреди | уреди извор]Велика STAR клиничка студија из 2006. је дошла до закључка да је ралоксифен једнако ефективан у умањењу учесталости рака дојке, али да је након у просеку 4-године праћења било 36% мање рака материце и 29% мање угрушавања крви код жена које су узимале ралоксифен него код жена на тамоксифену, мада ове разлике нису статистички значајне.[6][7][8]
Литература
[уреди | уреди извор]- ^ Летрозоле Тхерапy Алоне ор ин Сеqуенце wитх Тамоxифен ин Wомен wитх Бреаст Цанцер Архивирано на сајту Wayback Machine (9. јануар 2010), Тхе БИГ 1-98 Цоллаборативе Гроуп, Неw Енгланд Јоурнал оф Медицине , 361:766 Ауг. 20, 2009
- ^ ВЦ, Јордан (2006). „Тамоxифен (ИЦИ46,474) ас а таргетед тхерапy то треат анд превент бреаст цанцер”. Бр Ј Пхармацол. 147 (Суппл 1): С269—76. ПМЦ 1760730
. ПМИД 16402113. дои:10.1038/сј.бјп.0706399.
- ^ ВЦ, Јордан (1993). „Фоуртеентх Гаддум Мемориал Лецтуре. А цуррент виеw оф тамоxифен фор тхе треатмент анд превентион оф бреаст цанцер”. Бр Ј Пхармацол. 110 (2): 507—17. ПМЦ 2175926 . ПМИД 8242225.
- ^ „Бреаст цанцер ин мен”. ЦанцерХелп УК. Цанцер Ресеарцх УК. 28. 09. 2007. Архивирано из оригинала 01. 12. 2008. г. Приступљено 22. 03. 2009.
- ^ Центер фор Друг Евалуатион анд Ресеарцх (03. 08. 2005). „Тамоxифен Информатион: редуцинг тхе инциденце оф бреаст цанцер ин wомен ат хигх риск”. У.С. Фоод анд Друг Администратион. Архивирано из оригинала 19. 06. 2007. г. Приступљено 03. 07. 2007.
- ^ Натионал Цанцер Институте (26. 04. 2006). „Студy оф Тамоxифен анд Ралоxифене (СТАР) Триал”. У.С. Натионал Институтес оф Хеалтх. Архивирано из оригинала 04. 07. 2007. г. Приступљено 03. 07. 2007.
- ^ Университy оф Питтсбургх. „СТАР Студy оф Тамоxифен анд Ралоxифен”. Архивирано из оригинала 11. 06. 2007. г. Приступљено 03. 07. 2007.
- ^ Сусан Лове (22. 04. 2006). „Студy Финдс Неw Усе фор Ралоxифене: Редуцинг Бреаст Цанцер ин Хигх-Риск Постменопаусал Wомен”. Архивирано из оригинала 02. 08. 2009. г. Приступљено 19. 03. 2009.
Спољашње везе
[уреди | уреди извор]
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
