Пређи на садржај

Tamoksifen

С Википедије, слободне енциклопедије
Tamoksifen
IUPAC ime
(Z)-2-[4-(1,2-diphenylbut-1-enyl)phenoxy]-N,N-dimethyl-ethanamine
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
MetabolizamHepatički (CYP3A4, 2C9 i 2D6)
Poluvreme eliminacije5–7 dana
IzlučivanjeFekalno
Identifikatori
CAS broj10540-29-1 ДаY
ATC kodL02BA01 (WHO)
PubChemCID 2733526
DrugBankAPRD00123
ChemSpider2015313 ДаY
UNII094ZI81Y45 ДаY
KEGGD08559 НеН
ChEMBLCHEMBL83 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC26H29NO
Molarna masa371.515 g/mol
563.638 g/mol (citratna so)
  • O(c1ccc(cc1)/C(c2ccccc2)=C(\c3ccccc3)CC)CCN(C)C
  • InChI=1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25- ДаY
  • Key:NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N ДаY
 НеНДаY (šta je ovo?)

Tamoksifen je antagonist estrogenskog receptora u tkivu dojki putem njegovog aktivnog metabolita, hidroksitamoksifena. U drugim tkivima kao što je endometrijum, on dejstvuje kao agonist, iz kog razloga se tamoksifen može karakterisati kao mešoviti agonist/antagonist. On se koristi kao standardna endokrina (antiestrogenska) terapija za hormonski receptor-pozitivni rani rak dojke kod pre-menopoznih žena, kao alternativa inhibitorima aromatoze.[1]

Nekim ćelijama raka dojke ze neophodan estrogen za rast. Estrogen se vezuje za i aktivira estrogenski receptor tih ćelija. Tamoksifen se metabolizuje u jedinjenja koja se takođe vezuju za estrogenski receptor, ali ga ne aktiviraju. Zbog tog kompetitivnog antagonizma, tamoksifen deluje kao slomljeni ključ u bravi koji sprečava ulaz drugih ključeva, i time se sprečava vezivanje estrogena za receptor. Na taj način se blokira rast raka dojke.

Tamoksifen je otkriven u kompaniji ICI Farmaceutikal[2] (sada AstraZeneca) i prodaje se pod imenima Nolvadex, Istubal, i Valodex. Međutim, ovaj lek je i pre isteka patenta bio, i još uvek jeste, široko poznat po svom generičkom imenu „tamoksifen“.

Lečenje raka dojke

[уреди | уреди извор]
Nolvadex (tamoksifen) 20 mg tablete

Tamoksifen se koristi za lečenje ranog i razvijenog ER+ (estrogenski receptor pozitivnog) raka dojke kod pre- i post-menopauznih žena.[3] Pored toga, on se često koristi u hormonskom lečenju raka dojke muškaraca.[4] On je takođe odobren od strane FDA za prevenciju raka dojke kod žena sa rizikom razvijanja bolesti.[5] On je još bio odobren za redukciju kontralateralnog (nasuprot dojke) karcinoma.

Komparativne studije

[уреди | уреди извор]

Velika STAR klinička studija iz 2006. je došla do zaključka da je raloksifen jednako efektivan u umanjenju učestalosti raka dojke, ali da je nakon u proseku 4-godine praćenja bilo 36% manje raka materice i 29% manje ugrušavanja krvi kod žena koje su uzimale raloksifen nego kod žena na tamoksifenu, mada ove razlike nisu statistički značajne.[6][7][8]

Literatura

[уреди | уреди извор]
  1. ^ Letrozole Therapy Alone or in Sequence with Tamoxifen in Women with Breast Cancer Архивирано на сајту Wayback Machine (9. јануар 2010), The BIG 1-98 Collaborative Group, New England Journal of Medicine , 361:766 Aug. 20, 2009
  2. ^ VC, Jordan (2006). „Tamoxifen (ICI46,474) as a targeted therapy to treat and prevent breast cancer”. Br J Pharmacol. 147 (Suppl 1): S269—76. PMC 1760730 Слободан приступ. PMID 16402113. doi:10.1038/sj.bjp.0706399. 
  3. ^ VC, Jordan (1993). „Fourteenth Gaddum Memorial Lecture. A current view of tamoxifen for the treatment and prevention of breast cancer”. Br J Pharmacol. 110 (2): 507—17. PMC 2175926 Слободан приступ. PMID 8242225. 
  4. ^ „Breast cancer in men”. CancerHelp UK. Cancer Research UK. 28. 09. 2007. Архивирано из оригинала 01. 12. 2008. г. Приступљено 22. 03. 2009. 
  5. ^ Center for Drug Evaluation and Research (03. 08. 2005). „Tamoxifen Information: reducing the incidence of breast cancer in women at high risk”. U.S. Food and Drug Administration. Архивирано из оригинала 19. 06. 2007. г. Приступљено 03. 07. 2007. 
  6. ^ National Cancer Institute (26. 04. 2006). „Study of Tamoxifen and Raloxifene (STAR) Trial”. U.S. National Institutes of Health. Архивирано из оригинала 04. 07. 2007. г. Приступљено 03. 07. 2007. 
  7. ^ University of Pittsburgh. „STAR Study of Tamoxifen and Raloxifen”. Архивирано из оригинала 11. 06. 2007. г. Приступљено 03. 07. 2007. 
  8. ^ Susan Love (22. 04. 2006). „Study Finds New Use for Raloxifene: Reducing Breast Cancer in High-Risk Postmenopausal Women”. Архивирано из оригинала 02. 08. 2009. г. Приступљено 19. 03. 2009. 

Spoljašnje veze

[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Tamoksifen&oldid=27839671”