Векуронијум

Векуронијум је 2-деметил дериват панкурониума и у већој мери је липосолубилан у односу на панкурониум због одсуства кватернерне метил групе на 2-позицији. Подлеже два до три пута интензивнијем метаболизму него панкурониум. Спада у групу мишићних релаксаната средњег трајања дејства.^[1]

Мертаболизам

Јетра је главни орган у елиминацији векуронијума, мада лек подлеже и значајној елиминацији преко бубрега (до 25%), а овом комбинованом елиминацијом постиже се клиренс од 3 до 6 мл/кг/мин.

Након уноса у организам векуронијум одлази у јетру преко носача посредованог транспортног система и јетрини микрозомални ензими га деацетилишу на 3-позицији. Око 12% елиминације векурониума одвија се конверзијом у 3-деацетилвекурониум а око 30% до 40% се елиминише путем жучи као непромењено једињење.

Метаболити векуронијума

Главни метаболит векуронијума, 3-деацетилвекурониум поседује готово 80% потентности векуронијума. Он има нижи клиренс у плазми и дуже трајање дејства у односу на векуронијум. Студије код критично оболелих болесника са бубрежном инсуфцијенцијом, показују да 3-деацетилвекурониум може да се накупи и довести до продуженог неуромишићног блока.

Други метаболити векуронијума, 17-деацетилвекурониум и 3,17-бисдеацетилвекурониум имају занемарљив клинички значај.

Фармакокинетичке карактеристике недеполаризирајућег мишићног релаксаната Векурониума^® код здравих.^[2]

Агенс	Полуживот елиминације (х)	Клиренс (мл/кг/мин)	Волумен дистрибуције (L/кг)
Векуронијум	0,9	5,3	0,20

Дејство векуронијума код бубрежних болесника

Иницијалне студије показале су да векурониум нема продужено дејство код бубрежних болесника. Упоредне студије, које су испитивале фармакодинамику и фармакокинетику векуронијума код болесника са и без бубрежне слабости показале су да неуромишићни блок изазван векуронијумом код болесника са бубрежном слабошћу дуже траје у односу на болеснике са очуваном функцијом бубрега (99 наспрам 54 минута). Разлог овоме је и продужен полуживот елиминације (83 наспрам 52 минута) као и смањен клиренс (3,1 наспрам 5,3 мл/кг/мин).^[2]

Имајући наведено у виду заузет је став да се данас сматра да се и до 30% векурониума непромењено елиминише путем бубрега. Такође, интеракција између растварача циклоспорина, хромофора и векуронијума забележена је у екперименталним студијама на мачкама али нема довољно података који би указивали на сличну интеракцију код трансплантираних болесника.

Фармакокинетичке карактеристике недеполаризирајућег мишићног релаксаната Векурониума^® код болесника са смањеном бубрежном функцијом.^[2]

Агенс	Полуживот елиминације (х)	Клиренс (мл/кг/мин)	Волумен дистрибуције (L/кг)
Векуронијум	1,4	3,1	0,24

Примена и мере опреза

Векуронијум спада у мишићне релаксанте средњег трајања дејства и као такав омогућава настанка резидуалног блока и постоперативих респираторних комликација у односу на панкуронијум мање вероватна. Без обзира на супериорнији фармаколошки профил у односу на панкуронијум, примену векуронијума треба избегавати код болесника са секундарном бубрежном слабошћу. У тим случајевима предност треба дати мишићним релаксантима средњег трајања дејства; рокуронијуму, цисатракуријуму и атракуријуму чији су метаболизам и елиминација у значајно мањој мери зависни од бубрежне функције.^[3]

Уколико се ипак жели применити векуронијум, неопходно је смањењити интубациону дозу, продужити интервал додавања додатних доза релаксанта и стално вршити мониторинг неуромускуларног блока.^[4]

Извори

^ Мертес ПМ, Аимоне-Гастин I ет ал. Хyперсенситивитy реацтионс то неуромусцулар блоцкинг агентс. Цурр Пхарм Дес 2008; 14(27): 2809-25.
^ ^а ^б ^в Бенцини АФ, Сцаф АХЈ, Сохн YЈ, ет ал. Диспоситион анд уринарy еxцретион оф вецурониум бромиде ин анестхетизед патиентс wитх нормал ренал фунцтион ор ренал фаилуре. Анестх Аналг 1986;65:245-51
^ Орко Р, Хеино А, Бјоркстен Ф, Сцхеинин Б, Росенберг ПХ. Цомпарисон оф атрацуриум анд вецурониум ин анаестхесиа фор ренал трансплантатион. Ацта Анаестхесиол Сцанд 1987;31:450-3.
^ Лyнам ДП, Цроннеллy Р, Цастагноли КП, ет ал. Тхе пхармацодyнамицс анд пхармацокинетицс оф вецурониум ин патиентс анестхетизед wитх исоуране wитх нормал ренал фунцтион ор wитх ренал фаилуре. Анестхесиологy 1988;69:227-31.

Спољашње везе

Раппортеур’с Публиц Ассессмент Репорт фор паедиатриц студиес субмиттед ин аццорданце wитх Артицле 45 оф Регулатион (ЕЦ) Но1901/2006, ас амендед Норцурон® (вецурониум бромиде) ДЕ/W/0043/пдWС/001

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[1] Мертес ПМ, Аимоне-Гастин I ет ал. Хyперсенситивитy реацтионс то неуромусцулар блоцкинг агентс. Цурр Пхарм Дес 2008; 14(27): 2809-25.

[autogenerated-2] а ^б ^в Бенцини АФ, Сцаф АХЈ, Сохн YЈ, ет ал. Диспоситион анд уринарy еxцретион оф вецурониум бромиде ин анестхетизед патиентс wитх нормал ренал фунцтион ор ренал фаилуре. Анестх Аналг 1986;65:245-51

[3] Орко Р, Хеино А, Бјоркстен Ф, Сцхеинин Б, Росенберг ПХ. Цомпарисон оф атрацуриум анд вецурониум ин анаестхесиа фор ренал трансплантатион. Ацта Анаестхесиол Сцанд 1987;31:450-3.

[4] Лyнам ДП, Цроннеллy Р, Цастагноли КП, ет ал. Тхе пхармацодyнамицс анд пхармацокинетицс оф вецурониум ин патиентс анестхетизед wитх исоуране wитх нормал ренал фунцтион ор wитх ренал фаилуре. Анестхесиологy 1988;69:227-31.

[1]

[2]

[3]

[4]