С Википедије, слободне енциклопедије
Tebaniklin (Ebanicline , ABT-594 ) je lek koji je razvilo preduzeće Abbott . On deluje kao parcijalni agonist neuronskih nikotinskih acetilholinskih receptora . Tebaniklin se vezuje za α3β4 i α4β2 receptore.[ 1] Ovaj lek je razvijen kao manje toksični analog epibatidina , koji ima oko 200x jače analgetskog dejstvo od morfina , ali je veoma toksičan.[ 2] [ 3]
^ Jain, K. K. (2004). „Modulators of nicotinic acetylcholine receptors as analgesics”. Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000) . 5 (1): 76—81. PMID 14983978 .
^ Bannon, A. W.; Decker, M. W.; Holladay, M. W.; Curzon, P.; Donnelly-Roberts, D.; Puttfarcken, P. S.; Bitner, R. S.; Diaz, A.; Dickenson, A. H. (1998). „Broad-spectrum, non-opioid analgesic activity by selective modulation of neuronal nicotinic acetylcholine receptors”. Science . 279 (5347): 77—81. Bibcode :1998Sci...279...77B . PMID 9417028 . doi :10.1126/science.279.5347.77 .
^ Holladay, M.; Wasicak, J.; Lin, N.; He, Y.; Ryther, K.; Bannon, A.; Buckley, M.; Kim, D.; Decker, M. (1998). „Identification and initial structure-activity relationships of (R)-5-(2-azetidinylmethoxy)-2-chloropyridine (ABT-594), a potent, orally active, non-opiate analgesic agent acting via neuronal nicotinic acetylcholine receptors”. Journal of Medicinal Chemistry . 41 (4): 407—412. PMID 9484491 . doi :10.1021/jm9706224 .
mAChR
Agonisti :
77-LH-28-1
AC-42
AC-260,584
Aceklidin
Acetilholin
AF30
AF150(S)
AF267B
AFDX-384
Alvamelin
AQRA-741
Arekolin
Betanehol
Butirilholin
Karbahol
CDD-0034
CDD-0078
CDD-0097
CDD-0098
CDD-0102
Cevimelin
cis-Dioksolan
Etoksisebacilholin
LY-593,039
L-689,660
LY-2,033,298
McNA343
Metaholin
Milamelin
Muskarin
NGX-267
Okvimelin
Oksotremorin
PD-151,832
Pilokarpin
RS86
Sabkomelin
SDZ 210-086
Sebacilholin
Suberilholin
Talsaklidin
Tazomelin
Tiopilokarpin
Vedaklidin
VU-0029767
VU-0090157
VU-0152099
VU-0152100
VU-0238429
WAY-132,983
Ksanomelin
YM-796
Antagonisti : 3-Hinuklidinil Benzilat
4-DAMP
Aklidinijum bromid
Anisodamin
Anisodin
Atropin
Atropin metonitrat
Benaktizin
Benzatropin (Benztropin)
Benzidamin
BIBN 99
Biperiden
Bornaprin
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
CS-27349
Ciklobenzaprin
Ciklopentolat
Darifenacin
DAU-5884
Dimetinden
Deksetimid
DIBD
Diciklomin (Dicikloverin)
Ditran
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Etanautin
Etibenzatropin (Etulbenztropin)
Flavoksat
Himbacin
HL-031,120
Ipratropijum bromid
J-104,129
Hiosciamin
Mamba Toksin 3
Mamba Toksin 7
Mazatikol
Mebeverin
Metoktramin
Metiksen
N -etil-3-piperidil benzilat
N -metil-3-piperidil benzilat
Orfenadrin
Otenzepad
Oskibutinin
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Fenglutarimid
Feniltoloksamin
Pirenzepin
Piroheptin
Prociklidin
Profenamin
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
Skopolamin (Hioscin)
Solifenacin
Telenzepin
Tiotropijum bromid
Tolterodin
Triheksifenidil
Tripitamin
Tropatepin
Tropikamid
WIN-2299
Ksanomelin
Zamifenacin ; Drugi : Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin
Hlorfenamin
Ciproheptadin
Dimenhidrinat
Difenhidramin
Doksilamin
Mepiramin /pirilamin
Fenindamin
Feniramin
Tripelenamin
Triprolidin , itd.)
Triciklični antidepresanti (Amitriptilin
Doksepin
Trimipramin , itd.)
Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin
Maprotilin , itd.)
Tipični antipsihotici (Hlorpromazin
Tioridazin , itd.)
Atipični antipsihotici (Klozapin
Olanzapin
Kvetiapin , itd.)
nAChR
Agonisti : 5-HIAA
A-84,543
A-366,833
A-582,941
A-867,744
ABT-202
ABT-418
ABT-560
ABT-894
Acetilholin
Altiniklin
Anabasin
Anatoksina
AR-R17779
Butirilholin
Karbahol
Kotinin
Citizin
Dekametonijum
Desformilflustrabromin
Dianiklin
Dimetilfenilpiperazinijum
Epibatidin
Epiboksidin
Etanol
Etoksisebacilholin
EVP-4473
EVP-6124
Galantamin
GTS-21
Isproniklin
Lobelin
MEM-63,908 (RG-3487)
Nikotin
NS-1738
PHA-543,613
PHA-709,829
PNU-120,596
PNU-282,987
Pozaniklin
Rivaniklin
Sazetidin A
Sebacilholin
SIB-1508Y
SIB-1553A
SSR-180,711
Suberilholin
TC-1698
TC-1734
TC-1827
TC-2216
TC-5214
TC-5619
TC-6683
Tebaniklin
Tropisetron
UB-165
Vareniklin
WAY-317,538
XY-4083
Antagonisti : 18-Metoksikoronaridin
α-Bungarotoksin
α-Konotoksin
Alkuronijum
Amantadin
Anatruksonijum
Atrakurijum
Bupropion (Amfebutamon)
Handonijum
Hlorizondamin
Cisatrakurijum
Koklaurin
Koronaridin
Dakuronijum
Dekametonijum
Dekstrometorfan
Dekstropropoksifen
Dekstrorfan
Diadonijum
DHβE
Dimetiltubokurarin (Metokurin)
Dipirandijum
Dizocilpin (MK-801)
Doksakurijum
Duador
Esketamin
Fazadinijum
Galamin
Heksafluronijum
Heksametonijum (Benzoheksonijum)
Ibogain
Izofluran
Ketamin
Kinurenska kiselina
Laudeksijum (Laudolizin)
Levacetilmetadol
Malouetin
Mekamilamin
Memantin
Metadon
Metorfan (Racemetorfan)
Metilikakonitin
Metokurin
Mivakurijum
Morfanol (Racemorfanol)
Nerameksan
Azot-monoksid
Pankuronijum
Pempidin
Pentamin
Pentolinijum
Fenciklidin
Pipekuronijum
Radafaksin
Rapakuronijum
Rokuronijum
Surugatoksin
Suksametonijum (Sukcinilholin)
Tiokolhikozid
Toksiferin
Trimetafan
Tropeinijum
Tubokurarin
Vekuronijum
Ksenon