С Википедије, слободне енциклопедије
Takrin 1,2,3,4-tetrahidroakridin-9-amin
Prodajno ime Cognex Drugs.com Monografija MedlinePlus a693039 Kategorija trudnoće
AU :C US :C (Mogući rizik) Način primene Oralno, rektalno Pravni status
AU :S4 (Prescription only) UK :POM (Samo na recepat) US :℞-only
Bioraspoloživost 2,4–36% (oralno) Vezivanje proteina 55% Metabolizam Hepatički (CYP1A2 ) Poluvreme eliminacije 2–4 sata Izlučivanje Renalno
CAS broj 321-64-2 Y ATC kod N06DA01 (WHO DrugBank DB00382 Y ChemSpider 1859 Y UNII 4VX7YNB537 Y ChEBI CHEBI:45980 Y ChEMBL Y Formula C 13 H 14 N 2 Molarna masa 198,264 g/mol
n1c3c(c(c2c1cccc2)N)CCCC3
InChI=1S/C13H14N2/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15)
Y Key:YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N
Y
Tačka topljenja Tačka ključanja
Takrin je centralno delujući acetilholinesterazni inhibitor i indirektni holinergički agonist (parasimpatomimetik ). On je bio prvi centralno delujući inhibitor holinesteraze odobren za tretman Alchajmerove bolesti , i bio je u prodaji pod imenom Cognex . Takrin takođe deluje kao inhibitor histaminske N-metiltransferaze .[ 1]
Takrin je bio prototipični holinesterazni inhibitor za tretman Alchajmerove bolesti. Utvrđeno je da on ima pozitivan uticaj na kogniciju.[ 2] [ 3]
^ Taraschenko, OD; Barnes, WG; et al. (april 2005). „Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.”. Methods and findings in experimental and clinical pharmacology . 27 (3): 161—165. PMID 15834447 . ^ Qizilbash, N; Whitehead A; Higgins, J; et al. (1998). „Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials”. Journal of the American Medical Association . 280 (20): 1777—82. PMID 9842955 . ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). Pharmacology (5. изд.). Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4 .
Receptor
H1 Agonisti :
2-Piridiletilamin •
Betahistin •
Histamin •
HTMT •
UR-AK49 Antagonisti :
1. generacija :
4-Metildifenhidramin •
Alimemazin •
Antazolin •
Azatadin •
Bamipin •
Benzatropin/Benztropin •
Bepotastin •
Bromazin •
Bromfeniramin •
Buklizin •
Kaptodiam •
Karbinoksamin •
Hlorciklizin •
Hloropiramin •
Hloroten •
Hlorfenamin •
Hlorfenoksamin •
Cinarizin •
Klemastin •
Klobenzepam •
Klocinizin •
Ciklizin •
Ciproheptadin •
Dacemazin •
Deptropin •
Deksbromfeniramin •
Dekshlorfeniramin •
Dimenhidrinat •
Dimetinden •
Difenhidramin •
Difenilpiralin •
Doksilamin •
Embramin •
Etodroksizin •
Etibenzatropin/Etilbenztropin •
Etimemazin •
Flunarizin •
Histapirodin •
Homohlorciklizin •
Hidroksietilprometazin •
Hidroksizin •
Izoprometazin •
Izotipendil •
Meklozin •
Mepiramin/Pirilamin •
Mehitazin •
Metafurilen •
Metapirilen •
Metdilazin •
Moksastin •
Niaprazin •
Orfenadrin •
Oksatomid •
Oksomemazin •
Fenindamin •
Feniramin •
Feniltoloksamin •
Pimetiksen •
Piperoksan •
Pipoksizin •
Prometazin •
Propiomazin •
Pirobutamin •
Talastin •
Tenalidin •
Tenildiamin •
Tiazinamijum •
Tonzilamin •
Tolpropamin •
Tripelenamin •
Triprolidin
2. generacija : Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin
3. generacija : Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin
Negrupisani : Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin
Razni :
Triciklični antidepresivi (
amitriptilin , •
doksepin , •
trimipramin , itd) •
Tetraciklični antidepresivi (
mijanserin , •
mirtazapin , itd) •
Tipični antipsihotici (
hlorpromazin , •
tioridazin , itd) •
Atipični antipsihotici (
klozapin , •
olanzapin , •
hetiapin , itd)
H2 H3 H4
Transporter
Enzim
Drugi
mAChR
Agonisti :77-LH-28-1 AC-42 AC-260,584 Aceklidin Acetilholin AF30 AF150(S) AF267B AFDX-384 Alvamelin AQRA-741 Arekolin Betanehol Butirilholin Karbahol CDD-0034 CDD-0078 CDD-0097 CDD-0098 CDD-0102 Cevimelin cis-Dioksolan Etoksisebacilholin LY-593,039 L-689,660 LY-2,033,298 McNA343 Metaholin Milamelin Muskarin NGX-267 Okvimelin Oksotremorin PD-151,832 Pilokarpin RS86 Sabkomelin SDZ 210-086 Sebacilholin Suberilholin Talsaklidin Tazomelin Tiopilokarpin Vedaklidin VU-0029767 VU-0090157 VU-0152099 VU-0152100 VU-0238429 WAY-132,983 Ksanomelin YM-796 Antagonisti : 3-Hinuklidinil Benzilat 4-DAMP Aklidinijum bromid Anisodamin Anisodin Atropin Atropin metonitrat Benaktizin Benzatropin (Benztropin)Benzidamin BIBN 99 Biperiden Bornaprin CAR-226,086 CAR-301,060 CAR-302,196 CAR-302,282 CAR-302,368 CAR-302,537 CAR-302,668 CS-27349 Ciklobenzaprin Ciklopentolat Darifenacin DAU-5884 Dimetinden Deksetimid DIBD Diciklomin (Dicikloverin)Ditran EA-3167 EA-3443 EA-3580 EA-3834 Etanautin Etibenzatropin (Etulbenztropin)Flavoksat Himbacin HL-031,120 Ipratropijum bromid J-104,129 Hiosciamin Mamba Toksin 3 Mamba Toksin 7 Mazatikol Mebeverin Metoktramin Metiksen N -etil-3-piperidil benzilatN -metil-3-piperidil benzilatOrfenadrin Otenzepad Oskibutinin PBID PD-102,807 PD-0298029 Fenglutarimid Feniltoloksamin Pirenzepin Piroheptin Prociklidin Profenamin RU-47,213 SCH-57,790 SCH-72,788 SCH-217,443 Skopolamin (Hioscin)Solifenacin Telenzepin Tiotropijum bromid Tolterodin Triheksifenidil Tripitamin Tropatepin Tropikamid WIN-2299 Ksanomelin Zamifenacin ; Drugi : Prva generacija antihistamina (Bromfeniramin Hlorfenamin Ciproheptadin Dimenhidrinat Difenhidramin Doksilamin Mepiramin /pirilamin Fenindamin Feniramin Tripelenamin Triprolidin , itd.)Triciklični antidepresanti (Amitriptilin Doksepin Trimipramin , itd.)Tetraciklični antidepresanti (Amoksapin Maprotilin , itd.)Tipični antipsihotici (Hlorpromazin Tioridazin , itd.)Atipični antipsihotici (Klozapin Olanzapin Kvetiapin , itd.) nAChR
Agonisti : 5-HIAA A-84,543 A-366,833 A-582,941 A-867,744 ABT-202 ABT-418 ABT-560 ABT-894 Acetilholin Altiniklin Anabasin Anatoksina AR-R17779 Butirilholin Karbahol Kotinin Citizin Dekametonijum Desformilflustrabromin Dianiklin Dimetilfenilpiperazinijum Epibatidin Epiboksidin Etanol Etoksisebacilholin EVP-4473 EVP-6124 Galantamin GTS-21 Isproniklin Lobelin MEM-63,908 (RG-3487)Nikotin NS-1738 PHA-543,613 PHA-709,829 PNU-120,596 PNU-282,987 Pozaniklin Rivaniklin Sazetidin A Sebacilholin SIB-1508Y SIB-1553A SSR-180,711 Suberilholin TC-1698 TC-1734 TC-1827 TC-2216 TC-5214 TC-5619 TC-6683 Tebaniklin Tropisetron UB-165 Vareniklin WAY-317,538 XY-4083 Antagonisti : 18-Metoksikoronaridin α-Bungarotoksin α-Konotoksin Alkuronijum Amantadin Anatruksonijum Atrakurijum Bupropion (Amfebutamon)Handonijum Hlorizondamin Cisatrakurijum Koklaurin Koronaridin Dakuronijum Dekametonijum Dekstrometorfan Dekstropropoksifen Dekstrorfan Diadonijum DHβE Dimetiltubokurarin (Metokurin)Dipirandijum Dizocilpin (MK-801)Doksakurijum Duador Esketamin Fazadinijum Galamin Heksafluronijum Heksametonijum (Benzoheksonijum)Ibogain Izofluran Ketamin Kinurenska kiselina Laudeksijum (Laudolizin)Levacetilmetadol Malouetin Mekamilamin Memantin Metadon Metorfan (Racemetorfan)Metilikakonitin Metokurin Mivakurijum Morfanol (Racemorfanol)Nerameksan Azot-monoksid Pankuronijum Pempidin Pentamin Pentolinijum Fenciklidin Pipekuronijum Radafaksin Rapakuronijum Rokuronijum Surugatoksin Suksametonijum (Sukcinilholin)Tiokolhikozid Toksiferin Trimetafan Tropeinijum Tubokurarin Vekuronijum Ksenon
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje oblasti medicine (zdravlja) .
