Еторфин
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
6,14-endoetheno – 7 a (1-(R)-hydroxy-1 methylbutyl)-tetrahydro-nororipavine | |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Identifikatori | |
| CAS број | 14521-96-1  |
| ATCvet код | QN02AE90 (WHO) |
| PubChem | CID 644209 |
| DrugBank | DB01497 |
| ChemSpider | 559231 |
| KEGG | D07937 |
| ChEMBL | CHEMBL287413 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C25H33NO4 |
| Моларна маса | 411,53 g/mol |
| |
| |
Реторике (Имобилон или М99) је полусинтетички опиоид са аналгетичком потентношћу приближно 1,000-3,000 пута већом од морфина.[1] Он је био први пут припремљен из орипавина 1960, који се генерално не јавља у екстракту мака него у „сламкама мака“, и у сродним биљкама: Papaver orientale и Papaver bracteatum.[2][3] Он се такође може произвести из тебаина.
Еторфин се често користи за имобилизацију слонова и других великих животиња. Еторфин је легално доступан само за ветеринарску употребу. Дипренорфин (М5050), такође познат као Ревивон, је антагонист опиоидног рецептора који може да се користи у пропорционалној количини (1.3 пута) да се поништи дејство еторфина. Ветеринарки препарат овог лека је фаталан за људе. Из тог разлога пакет лека увек садржи људски антидот.
Један од његових главних предности за општу ветеринарску употребу је велика брзина дејства, и што је још важније, брзина са којом Ревивон поништава његове ефекте. На пример, примена алтернативних анестетика на скупим животињама, као што су тркачки коњи је везана са ризиком озледе животиње док се дејство анестетика губи. Рапидно дејство Имобилона и Ревивона омогућава повратак животиње на ноге, као и стицања свести о њеном окружењу, у току релативно кратког временског периода. Тиме се умањује тенденција за паником и брзим кретањем док је животиња још увек парцијално под утицајем анестетика. Ове особине чине еторфин веома популараним међу ветеринарима.
Фармакологија[уреди | уреди извор]
Еторфин је агонист μ, δ, и κ опиоидних рецептора. Он такође има веома слаб афинитет за ORL1 ноцицептин/орфанински FQ рецептор.[4]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Бентлеy, КW; Хардy, ДГ (1967). „Новел аналгесицс анд молецулар реаррангементс ин тхе морпхине-тхебаине гроуп. 3. Алцохолс оф тхе 6,14-ендо-етхенотетрахyдроорипавине сериес анд деривед аналогс оф Н-аллyлнорморпхине анд -норцодеине”. Јоурнал оф тхе Америцан Цхемицал Социетy. 89 (13): 3281—92. ПМИД 6042764. дои:10.1021/ја00989а032.
- ^ „Опиум: тхе кинг оф нарцотицс”. Архивирано из оригинала 07. 06. 2012. г. Приступљено 12. 05. 2011.
- ^ Bentley KW, Hardy DG. "New potent analgesics in the morphine series." Proceedings of the Chemical Society. 1963;220.
- ^ Хаwкинсон, Ј. Е.; Ацоста-Бурруел, M.; Еспитиа, С. А. (2000). „Опиоид ацтивитy профилес индицате симиларитиес бетwеен тхе ноцицептин/Орпханин ФQ анд опиоид рецепторс”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 10688973 (2–3): 107—114. ПМИД 10688973. дои:10.1016/с0014-2999(99)00904-8.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
- Еторфин Архивирано на сајту Wayback Machine (1. март 2017)
- Молекул месеца
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
