Глукокортикоид
Глукокортикоиди (ГЦ) су класа стероидних хормона која се везује за глукокортикоидни рецептор (ГР), који је присутан у скоро свакој ћелији кичмењака. Име глукокортикоид (глукоза + кортекс) потиче од његове улоге у регулацији метаболизма глукозе, његове синтезе у адреналном кортексу, и његове стероидне структуре.
Глукокортикоиди су део повратног механизма имунског система који умањује имунско дејство (запаљење). Они се стога користе у медицини за третман болести узрокованих прекомерном активношћу имунског система, као што су алергије, астма, аутоимуне болести и сепса. ГЦ молекули имају мноштво различитих (плеиотропних) ефеката, укључујући потенцијално штетне нуспојаве, из ког разлога су ретко доступни на слободно.[1] Они такође ометају неке од абнормалних механизама канцерних ћелија, те се користе у високим дозама за лечење канцера. Овај вид примене се првенствено базира на њиховом инхибиторном дејству на пролиферацију лимфоцита (у третмана лимфома и леукемија) и на умањењу нуспојава цитостатика.
ГЦ лиганди делују путем везивања за глукокортикоидни рецептор. Активирани ГР комплекс, затим повишава изражавање антиинфламаторних протеина у једру (процес познат као трансактивација) и умањује изражавање проинфламаторних протеина из цитосолу спречавањем транслокације других транскрипционих фактора из цитосола у једро (трансрепресија).[1]
Глукокортикоиди се разликују од минералокортикоида и сексуалних стероида у погледу специфичних рецептора, циљних ћелија, и дејстава. У техничком смислу, термин "кортикостероид" означава глукокортикоиде и минералокортикоиде (јер су обе класе једињења сродне са хормонима које се формирају у адреналном кортексу), мада се термин често користи као синоним за "глукокортикоид".
Кортизол (или хидрокортизон) је најважнији људски глукокортикоид. Он је есенцијалан за живот, и регулише или подржава разноврсне важне кардиоваскуларне, метаболичке, имунолошке, и хомеостатичке функције. Разни синтетички глукокортикоиди су доступни. Они се користе било као заменска терапија у случају глукокортикоидне дефицијенције или за супресију имунског система.
Хемијска синтеза
[уреди | уреди извор]Један од могућих синтетичких путева је:[2]
Референце
[уреди | уреди извор]- ^ а б Рхен Т, Цидлоwски ЈА (2005). „Антиинфламматорy ацтион оф глуцоцортицоидс--неw мецханисмс фор олд другс”. Н. Енгл. Ј. Мед. 353 (16): 1711—23. ПМИД 16236742. дои:10.1056/НЕЈМра050541.
- ^ Хогг, Ј. А.; Беал, П. Ф.; Натхан, А. Х.; Линцолн, Ф. Х.; Сцхнеидер, W. П.; Магерлеин, Б. Ј.; Ханзе, А. Р.; Јацксон, Р. W. (1955). Јоурнал оф тхе Америцан Цхемицал Социетy. 77 (16): 4436. дои:10.1021/ја01621а092. Недостаје или је празан параметар
|титле=(помоћ)
Види још
[уреди | уреди извор]- Аминоглутетимид блокира ГЦ секрецију
- ГИТР (глукокортикоидом индуковани ТНФ рецептор)
- Глукокортикоидни рецептор
- Имуносупресивни лек
- Метирапон блокира ГЦ секрецију
- Селективни агонист глукокортикоидног рецептора (СЕГРА)
- Топикални стероид
Спољашње везе
[уреди | уреди извор]- Глуцоцортицоидс на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- Р. Боwен (26. 5. 2006). „Глуцоцортицоидс”. Цолорадо Стате Университy. Архивирано из оригинала 17. 05. 2008. г. Приступљено 11. 5. 2008.
