Налтриндол
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
17-Цyцлопропyлметхyл-6,7-дехyдро-4,5-епоxy -3,14-дихyдроxy-6,7,2',3'-индоломорпхинан | |
| Клинички подаци | |
| Начин примене | IV |
| Идентификатори | |
| CAS број | 111555-53-4 |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 5497186 |
| IUPHAR/BPS | 1641 |
| ChemSpider | 4593753  |
| ChEMBL | CHEMBL567175 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C26H26N2O3 |
| Моларна маса | 414.496 g/mol |
| |
| |
 (шта је ово?) | |
Налтриндол је високо потентни и селективни антагонист делта опиоидног рецептора који се користи у биомедицинским истраживањима.
Дизајн лека[уреди | уреди извор]
Пошто пептидна једињења не могу да пређу крвно мождану баријеру, налтриндол је развијен као не-пептидни антагонист који је аналоган делта-преферентном ендогеном опијату енкефалину. Енкефалин садржи ароматичну фенил групу у свом Phe4 остатку, за коју се претпостављало да је "адреса" секвенце одговорне за опијатни афинитет за делта опиоидни рецептор[1]. Додавање молекула индола (који садржи фенол) на C-прстен морфинанске основе налтрексона је успечно произвело лек високог афинитета, који се скоро ексклузивно везује за делта опиоидни рецептор[2].
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Липкоwски, А. W.; Там, С. W.; Портогхесе, П. С. (1986). „Пептидес ас рецептор селецтивитy модулаторс оф опиате пхармацопхорес”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 29 (7): 1222—5. ПМИД 2879914. дои:10.1021/јм00157а018.
- ^ Портогхесе, П.С.; Султана, M.; Такемори, А.Е. (1988). „Налтриндоле, а хигхлy селецтиве анд потент нон-пептиде δ опиоид рецептор антагонист”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 146 (1): 185—186. ПМИД 2832195. дои:10.1016/0014-2999(88)90502-X.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
