Telenzepin

Telenzepin
IUPAC ime
	1-methil-10-[2-(4-metilpiperazin-1-il)acetil]-5H-tieno[3,4-b][1,5]benzodiazepin-4-on
Identifikatori
CAS broj	80880-90-6
PubChem	CID 5387
ChemSpider	5194
UNII	0990EG3K10
ChEMBL	CHEMBL253978
Hemijski podaci
Formula	C19H22N4O2S
Molarna masa	370.47 g/mol
	SMILES CC1=C2C(=CS1)C(=O)NC3=CC=CC=C3N2C(=O)CN4CCN(CC4)C; ;

Telenzepin je antiholinergik ili simpatolitik koji se koristi za treatman peptičkih čireva.^[1] Telenzepin je atropizomeran, i.e. molekul ima stereogenu C–N-osu u neutralnom vodenom rastvoru. Njegov poluživot racemizacije je oko 1000 godina. Enantiomeri su bili razdvojeni. (+)-izomer je oko 500-puta aktivniji od (–)-izomera na muskarinskim receptorima u cerebalnom korteksu pacova.^[2]

Reference

^ P. Eveleigh, E. C. Hulme, C. Schudt, N. J. M. Birdsall, Mol. Pharmacol. 1989, 35, 364.
^ J. Clayden, W. J. Moran, P. J. Edwards, S. R. LaPante: The Challenge of Atropisomerism in Drug Discovery, Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 6398-6401.

Vidi još

Pirenzepin

Spoljašnje veze

Telenzepin je bar 25 puta potentniji od pirenzepina

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[Eveleigh-1] P. Eveleigh, E. C. Hulme, C. Schudt, N. J. M. Birdsall, Mol. Pharmacol. 1989, 35, 364.

[Clayden-2] J. Clayden, W. J. Moran, P. J. Edwards, S. R. LaPante: The Challenge of Atropisomerism in Drug Discovery, Angew. Chem. Int. Ed. 2009, 48, 6398-6401.

[1]

[2]