Ропинирол

Ропинирол
IUPAC име
	4-[2-(дипропиламино)етил]-1,3-дихидро-2H-индол-2-он
Клинички подаци
Продајно име	Requip
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a698013
Категорија трудноће	C;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	50%
Метаболизам	Хепатички (CYP1A2)
Полувреме елиминације	5-6 сата
Идентификатори
CAS број	91374-21-9
ATC код	N04BC04 (WHO)
PubChem	CID 5095
DrugBank	APRD00302
ChemSpider	4916
UNII	030PYR8953
KEGG	D08489
ChEBI	CHEBI:8888
ChEMBL	CHEMBL589
Хемијски подаци
Формула	C16H24N2O
Моларна маса	260,375 g/mol
	SMILES O=C2Nc1cccc(c1C2)CCN(CCC)CCC; ;
	InChI InChI=1S/C16H24N2O/c1-3-9-18(10-4-2)11-8-13-6-5-7-15-14(13)12-16(19)17-15/h5-7H,3-4,8-12H2,1-2H3,(H,17,19) ; Key:UHSKFQJFRQCDBE-UHFFFAOYSA-N ;

Ропинирол (ИНН) (Requip, Ропарк, Адартрел) је допамински агонист. Овај лек производе компаније ГлаксоСмитКлајн (ГСК), Ципла и Сун фармацеутикал. Он се користи у третману Паркинсонове болести. Ропинирол је један од три лека које је ФДА одобрила за лечење синдрома немирних ногу. Друга два су прамипексол (Мирапекс) и габапентин енакарбил (Хоризант). Откриће да је овај лек применљив у лечењу синдрома немирних ногу је коришћено као пример успешне промене намене лека.^[2]

Патент на ропинирол је истекао маја 2008, те је овај лек доступан у генеричком облику.^[3]

Фармакологија

Ропинирол делује као агонист D₂, D₃, и D₄ допаминских рецептора са високим афинитетом за D₂. Он је у мањој мери активан на 5-ХТ₂, и α₂ рецепторима. Он нема афинитета за 5-ХТ₁, бензодиазепински, ГАБА, мускарински, α₁, и β-адренорецепторе.^[4]

Ропинирол метаболизује првенствено цитохром П450 CYP1A2, чиме се формирају два метаболита; SK&F-104557 и SK&F-89124, оба од којих се ренално уклањају.^[5] При дозама већим од клиничких, он је такође супстрат за CYP3A4, док ори дозама већим од 24 mg, CYP2D6 може да буде инхибиран.^[1]

Извори

^ ^а ^б ^в ^г Томпсон, Дебра Ј.; et al. (2007). „Steady-State Pharmacokinetic Properties of a 24-Hour Prolonged-Release Formulation of Ropinirole: Results of Two Randomized Studies in Patients with Parkinson’s Disease”. Clinical Pharmacokinetics. 29 (12): 2654. PMID 18201581. doi:10.1016/j.clinthera.2007.12.010.
^ Lipp Elizabeth (1. 8. 2008). „Novel Approaches to Lead Optimization”. Genetic Engineering & Biotechnology News. Drug Discovery. 28 (14). Mary Ann Liebert. стр. 20. ISSN 1935-472X. Приступљено 28. 9. 2008.
^ New pharmaceutical products: Ceftriaxon-Rocephin, Granisetron-Kytril, Ipratropium-Albuterol Архивирано на сајту Wayback Machine (8. новембар 2011)
^ Еден, Р. Ј.; et al. (1991). „Прецлиницал Пхармацологy оф Ропинироле (СК&Ф 101468-А) а Новел Допамине D 2 Агонист”. Пхармацологy Биоцхемистрy & Бехавиор. 38: 147—154. дои:10.1016/0091-3057(91)90603-Y.
^ Дебра Ј. Томпсон; Деборах Хеwенс; Нанцy Еарл; Давид Оливеира; Јорг Таубел; Сузанне Сwан; Луиги Гиорги. „Ан опен-лабел, параллел-гроуп, репеат-досе студy то инвестигате тхе еффецтс оф енд-стаге ренал дисеасе анд хаемодиалyсис он тхе пхармацокинетицс оф ропинироле” (ПДФ). 13тх Интернатионал Цонгресс оф Паркинсон’с Дисеасе анд Мовемент Дисордерс, Парис, Франце , Јуне 7–11, 2009. Архивирано из оригинала (ПДФ) 17. 03. 2012. г. Приступљено 21. 03. 2012.

Види још

Спољашње везе

Ропинирол зс синдром немирних ногу Архивирано на сајту Wayback Machine (7. јануар 2010)
Ропинирол за Паркинсонову болест Архивирано на сајту Wayback Machine (5. јун 2008)

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[TompsonD-1] а ^б ^в ^г Томпсон, Дебра Ј.; et al. (2007). „Steady-State Pharmacokinetic Properties of a 24-Hour Prolonged-Release Formulation of Ropinirole: Results of Two Randomized Studies in Patients with Parkinson’s Disease”. Clinical Pharmacokinetics. 29 (12): 2654. PMID 18201581. doi:10.1016/j.clinthera.2007.12.010.

[Lipp_GEN2008-2] Lipp Elizabeth (1. 8. 2008). „Novel Approaches to Lead Optimization”. Genetic Engineering & Biotechnology News. Drug Discovery. 28 (14). Mary Ann Liebert. стр. 20. ISSN 1935-472X. Приступљено 28. 9. 2008.

[3] New pharmaceutical products: Ceftriaxon-Rocephin, Granisetron-Kytril, Ipratropium-Albuterol Архивирано на сајту Wayback Machine (8. новембар 2011)

[RopPharmacology-4] Еден, Р. Ј.; et al. (1991). „Прецлиницал Пхармацологy оф Ропинироле (СК&Ф 101468-А) а Новел Допамине D 2 Агонист”. Пхармацологy Биоцхемистрy & Бехавиор. 38: 147—154. дои:10.1016/0091-3057(91)90603-Y.

[RPL-5] Дебра Ј. Томпсон; Деборах Хеwенс; Нанцy Еарл; Давид Оливеира; Јорг Таубел; Сузанне Сwан; Луиги Гиорги. „Ан опен-лабел, параллел-гроуп, репеат-досе студy то инвестигате тхе еффецтс оф енд-стаге ренал дисеасе анд хаемодиалyсис он тхе пхармацокинетицс оф ропинироле” (ПДФ). 13тх Интернатионал Цонгресс оф Паркинсон’с Дисеасе анд Мовемент Дисордерс, Парис, Франце , Јуне 7–11, 2009. Архивирано из оригинала (ПДФ) 17. 03. 2012. г. Приступљено 21. 03. 2012.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]