Fanapanel
 | |
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
{[7-(4-Morfolinil)-2,3-diokso-6-(trifluorometil)-3,4-dihidro-1(2H)-hinoksalinil]metil}fosfonska kiselina | |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 161605-73-8 |
| ATC kod | None |
| PubChem | CID 208953 |
| ChemSpider | 181046 |
| UNII | E3AP71EM0O  |
| ChEMBL | CHEMBL19892 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C14H15F3N3O6P |
| Molarna masa | 409,26 g·mol−1 |
| |
| |
Fanapanel (INN, kodni naziv ZK-200775), takođe poznat kao MPQX, je lek koji je derivat hinoksalindiona koji deluje kao kompetitivni antagonist AMPA receptora.[1] On je bio u razvoju od strane Schering AG za lečenje cerebralne ishemije povezane sa moždanim udarom i traumom, ali su klinička ispitivanja obustavljena iz bezbednosnih razloga usled moguće toksičnosti glijalnih ćelija i zbog neprihvatljivih neželjenih efekata kao što su prekomerna sedacija, smanjenje svesti (koje se sastoji od stupora i kome), i prolazno neurološko pogoršanje.[2][3] Takođe je primećeno da lek izaziva vizuelne promene i oštećenja, uključujući zamagljen vid, snažno oštećenu percepciju boja i smanjenu oštrinu vida i noćni vid, neželjene efekte za koje se smatra da su uzrokovani blokadom AMPA receptora u mrežnjači.[4]
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Turski L, Huth A, Sheardown M, McDonald F, Neuhaus R, Schneider HH, et al. (септембар 1998). „ZK200775: a phosphonate quinoxalinedione AMPA antagonist for neuroprotection in stroke and trauma”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 95 (18): 10960—10965. Bibcode:1998PNAS...9510960T. PMC 28003
. PMID 9724812. doi:10.1073/pnas.95.18.10960 .
- ^ Walters MR, Kaste M, Lees KR, Diener HC, Hommel M, De Keyser J, et al. (2005). „The AMPA antagonist ZK 200775 in patients with acute ischaemic stroke: a double-blind, multicentre, placebo-controlled safety and tolerability study”. Cerebrovascular Diseases. 20 (5): 304—309. PMID 16131799. S2CID 25034903. doi:10.1159/000087929.
- ^ Elting JW, Sulter GA, Kaste M, Lees KR, Diener HC, Hommel M, et al. (децембар 2002). „AMPA antagonist ZK200775 in patients with acute ischemic stroke: possible glial cell toxicity detected by monitoring of S-100B serum levels”. Stroke. 33 (12): 2813—2818. PMID 12468775. doi:10.1161/01.str.0000043823.37955.fb .
- ^ Bergholz R, Staks T, Rüther K (август 2010). „Effects of the AMPA antagonist ZK 200775 on visual function: a randomized controlled trial”. PLOS ONE. 5 (8): e12111. Bibcode:2010PLoSO...512111B. PMC 2920815 . PMID 20711429. doi:10.1371/journal.pone.0012111 .
