С Википедије, слободне енциклопедије
Rislenemdaz 4-Metilbenzil (3S ,4R )-3-fluoro-4-[(2-pirimidinilamino)metil]-1-piperidinkarboksilat
Način primene oralno CAS broj 808732-98-1 PubChem CID 11394238 ChemSpider 9569140 UNII 5HAM167S5T Y KEGG D11340 ChEMBL CHEMBL2068839 Sinonimi CERC-301; MK-0657 Formula C 19 H 23 F N 4 O 2 Molarna masa 358,42 g·mol−1
CC1=CC=C(C=C1)COC(=O)N2CC[C@@H]([C@@H](C2)F)CNC3=NC=CC=N3
InChI=1S/C19H23FN4O2/c1-14-3-5-15(6-4-14)13-26-19(25)24-10-7-16(17(20)12-24)11-23-18-21-8-2-9-22-18/h2-6,8-9,16-17H,7,10-13H2,1H3,(H,21,22,23)/t16-,17-/m1/s1
Key:RECBFDWSXWAXHY-IAGOWNOFSA-N
Rislenemdaz (razvojni kodni naziv CERC-301 , MK-0657 ) je oralno aktivni, selektivni antagonist podjedinice 2B NMDA receptora (NR2B) koji je u razvoju od strane Cerekora u Sjedinjenim Državama kao pomoćna terapija za depresiju otpornu na lečenje (TRD).[ 1] U novembru 2013. su započeta klinička ispitivanja faze II ,[ 2] i istog meseca, rislenemdaz je dobio oznaku brze staze od Uprave za hranu i lekove za TRD.[ 3]
Pilot studija je objavljena 2012. godine,[ 1] i ispitivanje faze II je završeno 2014. godine, ali se smatralo nedovoljnim.[ 4] Drugi pokušaj ispitivanja faze II 2016. takođe je otkrio da lek nije pokazao efikasnost protiv depresije.[ 5]
^ а б Ibrahim L, Diaz Granados N, Jolkovsky L, Brutsche N, Luckenbaugh DA, Herring WJ, et al. (август 2012). „A Randomized, placebo-controlled, crossover pilot trial of the oral selective NR2B antagonist MK-0657 in patients with treatment-resistant major depressive disorder” . Journal of Clinical Psychopharmacology . 32 (4): 551—557. PMC 3438886 . PMID 22722512 . doi :10.1097/JCP.0b013e31825d70d6 .
^ „Cerecor Announces Initiation of Phase 2 Study for CERC-301, an Oral Rapid-acting Antidepressant Candidate” . Yahoo! Finance . 2013. Архивирано из оригинала 14. 7. 2014. г.
^ „Cerecor Receives Fast Track Designation for CERC-301 for the Treatment of Major Depressive Disorder” . Yahoo! Finance . 2013. Архивирано из оригинала 14. 7. 2014. г.
^ Clinical Trials NCT01941043 A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Sequential Parallel Study of CERC-301 in the Adjunctive Treatment of Subjects With Severe Depression and Recent Active Suicidal Ideation Despite Antidepressant Treatment
^ „Cerecor (CERC) Announces CERC-301 Phase 2 Missed Primary Endpoint in MDD” . streetinsider.com.
Jonotropni
AMPA NMDA Agonisti: Konkurentni agonisti :
Aspartat •
Glutamat •
Homohinolinska kiselina •
Ibotenska kiselina •
NMDA •
Hinolinska kiselina •
Tetrazolilglicin ;
Agonisti glicinskog mesta: ACBD •
ACPC •
ACPD •
Alanin •
CCG •
Cikloserin •
DHPG •
Fluoroalanin •
Glicin •
HA-966 •
L-687,414 •
Milacemid •
Sarkozin •
Serin •
Tetrazolilglicin ;
Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat •
Spermidin •
Spermin Antagonisti : Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) •
AP7 •
CGP-37849 •
CGP-39551 •
CGP-39653 •
CGP-40116 •
CGS-19755 •
CPP •
LY-233,053 •
LY-235,959 •
LY-274,614 •
MDL-100,453 •
Midafotel (d-CPPen) •
NPC-12,626 •
NPC-17,742 •
PBPD •
PEAQX •
Perzinfotel •
PPDA •
SDZ-220581 •
Selfotel ;
Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 •
Karoverin •
Deksanabinol •
FPL-12495 •
FR-115,427 •
Hodgkinsin •
Magnezijum •
MDL-27,266 •
NPS-1506 •
Psihotridin •
Cink ;
Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP •
3-MeO-PCP •
8A-PDHQ •
Amantadin •
Aptiganel •
ARL-12,495 •
ARL-15,896-AR •
ARL-16,247 •
Budipin •
Delucemin •
Deksoksadrol •
Dekstralorfan •
Dieticiklidin •
Dizocilpin •
Endopsihozin •
Esketamin •
Etoksadrol •
Eticiklidin •
Gaciklidin •
Ibogain •
Indantadol •
Ketamin •
Ketobemidon •
Loperamid •
Memantin •
Meperidin (Petidin) •
Metadon •
Metorfan (
Dekstrometorfan ,
Levometorfan ) •
Metoksetamin •
Milnacipran •
Morfanol (
Dekstrorfan ,
Levorfanol ) •
NEFA •
Nerameksan •
Azotsuboksid •
Noribogain •
Orfenadrin •
PCPr •
Fenciklamin •
Fenciklidin •
Propoksifen •
Remacemid •
Rinhofilin •
Riluzol •
Rimantadin •
Roliciklidin •
Sabeluzol •
Tenociklidin •
Tiletamin •
Tramadol •
Ksenon ;
Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 •
ACEA-1328 •
Karisoprodol •
CGP-39653 •
CKA •
DCKA •
Felbamat •
Gavestinel •
GV-196,771 •
Kinurenska kiselina •
L-689,560 •
L-701,324 •
Lakosamid •
Likostinel •
LU-73,068 •
MDL-105,519 •
Meprobamat •
MRZ 2/576 •
PNQX •
ZD-9379 ;
Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil •
CO-101,244 (PD-174,494) •
CP-101,606 •
Eliprodil •
Haloperidol •
Ifenprodil •
Izoksuprin •
Nilidrin •
Ro8-4304 •
Ro25-6981 •
Traksoprodil ;
Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform •
Dietil etar •
Enfluran •
Etanol (Alkohol) •
Halotan •
Izofluran •
Metoksifluran •
Toluen •
Trihloroetan •
Trihloroetanol •
Trihloroetilen •
Ksilen Kainat
Metabotropni
Inhibitori transporta