С Википедије, слободне енциклопедије
Рисленемдаз 4-Метилбензил (3С ,4Р )-3-флуоро-4-[(2-пиримидиниламино)метил]-1-пиперидинкарбоксилат
Начин примене орално CAS број 808732-98-1 PubChem CID 11394238 ChemSpider 9569140 UNII 5HAM167S5T Y KEGG D11340 ChEMBL CHEMBL2068839 Синоними ЦЕРЦ-301; МК-0657 Формула C 19 H 23 F N 4 O 2 Моларна маса 358,42 г·мол−1
CC1=CC=C(C=C1)COC(=O)N2CC[C@@H]([C@@H](C2)F)CNC3=NC=CC=N3
InChI=1S/C19H23FN4O2/c1-14-3-5-15(6-4-14)13-26-19(25)24-10-7-16(17(20)12-24)11-23-18-21-8-2-9-22-18/h2-6,8-9,16-17H,7,10-13H2,1H3,(H,21,22,23)/t16-,17-/m1/s1
Key:RECBFDWSXWAXHY-IAGOWNOFSA-N
Рисленемдаз (развојни кодни назив ЦЕРЦ-301 , МК-0657 ) је орално активни, селективни антагонист подјединице 2Б НМДА рецептора (НР2Б) који је у развоју од стране Церекора у Сједињеним Државама као помоћна терапија за депресију отпорну на лечење (ТРД).[1] У новембру 2013. су започета клиничка испитивања фазе II ,[2] и истог месеца, рисленемдаз је добио ознаку брзе стазе од Управе за храну и лекове за ТРД.[3]
Пилот студија је објављена 2012. године,[1] и испитивање фазе II је завршено 2014. године, али се сматрало недовољним.[4] Други покушај испитивања фазе II 2016. такође је открио да лек није показао ефикасност против депресије.[5]
^ а б Ибрахим L, Диаз Гранадос Н, Јолковскy L, Брутсцхе Н, Луцкенбаугх ДА, Херринг WЈ, et al. (август 2012). „A Randomized, placebo-controlled, crossover pilot trial of the oral selective NR2B antagonist MK-0657 in patients with treatment-resistant major depressive disorder” . Journal of Clinical Psychopharmacology . 32 (4): 551—557. PMC 3438886 . PMID 22722512 . doi :10.1097/JCP.0b013e31825d70d6 .
^ „Cerecor Announces Initiation of Phase 2 Study for CERC-301, an Oral Rapid-acting Antidepressant Candidate” . Yahoo! Finance . 2013. Архивирано из оригинала 14. 7. 2014. г.
^ „Cerecor Receives Fast Track Designation for CERC-301 for the Treatment of Major Depressive Disorder” . Yahoo! Finance . 2013. Архивирано из оригинала 14. 7. 2014. г.
^ Clinical Trials НЦТ01941043 А Рандомизед, Доубле-Блинд, Плацебо-Цонтроллед, Сеqуентиал Параллел Студy оф ЦЕРЦ-301 ин тхе Адјунцтиве Треатмент оф Субјецтс Wитх Севере Депрессион анд Рецент Ацтиве Суицидал Идеатион Деспите Антидепрессант Треатмент
^ „Церецор (ЦЕРЦ) Анноунцес ЦЕРЦ-301 Пхасе 2 Миссед Примарy Ендпоинт ин МДД” . стреетинсидер.цом.
Jonotropni
AMPA NMDA Агонисти: Конкурентни агонисти :
Аспартат •
Глутамат •
Хомохинолинска киселина •
Иботенска киселина •
NMDA •
Хинолинска киселина •
Тетразолилглицин ;
Агонисти глицинског места: ACBD •
ACPC •
ACPD •
Аланин •
CCG •
Циклосерин •
DHPG •
Флуороаланин •
Глицин •
HA-966 •
L-687,414 •
Милацемид •
Саркозин •
Серин •
Тетразолилглицин ;
Агонисти полиаминског места: Акампросат •
Спермидин •
Спермин Антагонисти : Конкурентни антагонисти: AP5 (APV) •
AP7 •
CGP-37849 •
CGP-39551 •
CGP-39653 •
CGP-40116 •
CGS-19755 •
CPP •
LY-233,053 •
LY-235,959 •
LY-274,614 •
MDL-100,453 •
Midafotel (d-CPPen) •
NPC-12,626 •
NPC-17,742 •
PBPD •
PEAQX •
Перзинфотел •
PPDA •
SDZ-220581 •
Селфотел ;
Неконкурентни антагонисти: ARR-15,896 •
Кароверин •
Дексанабинол •
FPL-12495 •
FR-115,427 •
Ходгкинсин •
Магнезијум •
MDL-27,266 •
NPS-1506 •
Психотридин •
Цинк ;
Неконкурентни блокатори пора: 2-MDP •
3-MeO-PCP •
8A-PDHQ •
Амантадин •
Аптиганел •
ARL-12,495 •
ARL-15,896-AR •
ARL-16,247 •
Будипин •
Делуцемин •
Дексоксадрол •
Декстралорфан •
Диетициклидин •
Дизоцилпин •
Ендопсихозин •
Ескетамин •
Етоксадрол •
Етициклидин •
Гациклидин •
Ибогаин •
Индантадол •
Кетамин •
Кетобемидон •
Лоперамид •
Мемантин •
Меперидин (Петидин) •
Метадон •
Меторфан (
Декстрометорфан ,
Левометорфан ) •
Метоксетамин •
Милнаципран •
Морфанол (
Декстрорфан ,
Леворфанол ) •
NEFA •
Нерамексан •
Азотсубоксид •
Норибогаин •
Орфенадрин •
PCPr •
Фенцикламин •
Фенциклидин •
Пропоксифен •
Ремацемид •
Ринхофилин •
Рилузол •
Римантадин •
Ролициклидин •
Сабелузол •
Теноциклидин •
Тилетамин •
Трамадол •
Ксенон ;
Антагонисти глицинског места: ACEA-1021 •
ACEA-1328 •
Карисопродол •
CGP-39653 •
CKA •
DCKA •
Фелбамат •
Гавестинел •
GV-196,771 •
Кинуренска киселина •
L-689,560 •
L-701,324 •
Лакосамид •
Ликостинел •
LU-73,068 •
MDL-105,519 •
Мепробамат •
MRZ 2/576 •
PNQX •
ZD-9379 ;
Антагонисти NR2B подјединице: Безонпродил •
CO-101,244 (PD-174,494) •
CP-101,606 •
Елипродил •
Халоперидол •
Ифенпродил •
Изоксуприн •
Нилидрин •
Ro8-4304 •
Ro25-6981 •
Траксопродил ;
Некласификовани/несортирани антагонисти: Хлороформ •
Диетил етар •
Енфлуран •
Етанол (Алкохол) •
Халотан •
Изофлуран •
Метоксифлуран •
Толуен •
Трихлороетан •
Трихлороетанол •
Трихлороетилен •
Ксилен Каинат
Метаботропни
Инхибитори транспорта