С Википедије, слободне енциклопедије
Rapastinel (S )-N -[(2S ,3R )-1-amino-3-hidroksi-1-oksobutan-2-il]-1-[(S )-1-((2S ,3R )-2-amino-3-hidroksibutanoil)pirolidin-2-karbonil]pirolidin-2-karboksamid
Kategorija trudnoće
US : N (Još uvek nije klasifikovan)
Način primene Intravenozno Pravni status
CAS broj 117928-94-6 Y ATC kod Nema PubChem CID 14539800 ChemSpider 25069944 UNII 6A1X56B95E Y Sinonimi GLYX-13; BV-102 Formula C 18 H 31 N 5 O 6 Molarna masa 413,48 g·mol−1
CC(C(C(=O)N1CCCC1C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N)O
InChI=1S/C18H31N5O6/c1-9(24)13(19)18(29)23-8-4-6-12(23)17(28)22-7-3-5-11(22)16(27)21-14(10(2)25)15(20)26/h9-14,24-25H,3-8,19H2,1-2H3,(H2,20,26)(H,21,27)/t9-,10-,11+,12+,13+,14+/m1/s1
Key:GIBQQARAXHVEGD-BSOLPCOYSA-N
Rapastinel (INN ) (bivši razvojni kodni naziv GLYX-13 ) je novi antidepresiv koji je razvijao Allergan (ranije Naurex ) kao pomoćnu terapiju za tretiranje depresije otporne na lečenje .[ 1] [ 2] To je centralno aktivan , intravenozno isporučen (oralno neaktivan ) amidirani tetrapeptid koji deluje kao novi i selektivni modulator NMDA receptora .[ 1] [ 2] [ 3] Lek je brzo delujući i dugotrajan antidepresiv, kao i snažan kognitivni pojačivač na osnovu svoje sposobnosti da poboljša transdukciju signala posredovanu NMDA receptorom i sinaptičku plastičnost .[ 1] [ 2] [ 3]
^ а б в Henter ID, Park LT, Zarate CA (мај 2021). „Novel Glutamatergic Modulators for the Treatment of Mood Disorders: Current Status”. CNS Drugs . 35 (5): 527—543. doi :10.1007/s40263-021-00816-x .
^ а б в Moskal JR, Burgdorf JS, Stanton PK, Kroes RA, Disterhoft JF, Burch RM, Khan MA (2016). „The Development of Rapastinel (Formerly GLYX-13); A Rapid Acting and Long Lasting Antidepressant” . Current Neuropharmacology . 15 (1): 47—56. PMC 5327451 . PMID 26997507 . doi :10.2174/1570159x14666160321122703 .
^ а б Donello JE, Banerjee P, Li YX, Guo YX, Yoshitake T, Zhang XL, et al. (март 2019). „Positive N-Methyl-D-Aspartate Receptor Modulation by Rapastinel Promotes Rapid and Sustained Antidepressant-Like Effects” . The International Journal of Neuropsychopharmacology . 22 (3): 247—259. PMC 6403082 . PMID 30544218 . doi :10.1093/ijnp/pyy101 .
Neselektivni MAOA -Selektivni MAOB -Selektivni
Jonotropni
AMPA NMDA Agonisti: Konkurentni agonisti :
Aspartat •
Glutamat •
Homohinolinska kiselina •
Ibotenska kiselina •
NMDA •
Hinolinska kiselina •
Tetrazolilglicin ;
Agonisti glicinskog mesta: ACBD •
ACPC •
ACPD •
Alanin •
CCG •
Cikloserin •
DHPG •
Fluoroalanin •
Glicin •
HA-966 •
L-687,414 •
Milacemid •
Sarkozin •
Serin •
Tetrazolilglicin ;
Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat •
Spermidin •
Spermin Antagonisti : Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) •
AP7 •
CGP-37849 •
CGP-39551 •
CGP-39653 •
CGP-40116 •
CGS-19755 •
CPP •
LY-233,053 •
LY-235,959 •
LY-274,614 •
MDL-100,453 •
Midafotel (d-CPPen) •
NPC-12,626 •
NPC-17,742 •
PBPD •
PEAQX •
Perzinfotel •
PPDA •
SDZ-220581 •
Selfotel ;
Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 •
Karoverin •
Deksanabinol •
FPL-12495 •
FR-115,427 •
Hodgkinsin •
Magnezijum •
MDL-27,266 •
NPS-1506 •
Psihotridin •
Cink ;
Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP •
3-MeO-PCP •
8A-PDHQ •
Amantadin •
Aptiganel •
ARL-12,495 •
ARL-15,896-AR •
ARL-16,247 •
Budipin •
Delucemin •
Deksoksadrol •
Dekstralorfan •
Dieticiklidin •
Dizocilpin •
Endopsihozin •
Esketamin •
Etoksadrol •
Eticiklidin •
Gaciklidin •
Ibogain •
Indantadol •
Ketamin •
Ketobemidon •
Loperamid •
Memantin •
Meperidin (Petidin) •
Metadon •
Metorfan (
Dekstrometorfan ,
Levometorfan ) •
Metoksetamin •
Milnacipran •
Morfanol (
Dekstrorfan ,
Levorfanol ) •
NEFA •
Nerameksan •
Azotsuboksid •
Noribogain •
Orfenadrin •
PCPr •
Fenciklamin •
Fenciklidin •
Propoksifen •
Remacemid •
Rinhofilin •
Riluzol •
Rimantadin •
Roliciklidin •
Sabeluzol •
Tenociklidin •
Tiletamin •
Tramadol •
Ksenon ;
Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 •
ACEA-1328 •
Karisoprodol •
CGP-39653 •
CKA •
DCKA •
Felbamat •
Gavestinel •
GV-196,771 •
Kinurenska kiselina •
L-689,560 •
L-701,324 •
Lakosamid •
Likostinel •
LU-73,068 •
MDL-105,519 •
Meprobamat •
MRZ 2/576 •
PNQX •
ZD-9379 ;
Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil •
CO-101,244 (PD-174,494) •
CP-101,606 •
Eliprodil •
Haloperidol •
Ifenprodil •
Izoksuprin •
Nilidrin •
Ro8-4304 •
Ro25-6981 •
Traksoprodil ;
Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform •
Dietil etar •
Enfluran •
Etanol (Alkohol) •
Halotan •
Izofluran •
Metoksifluran •
Toluen •
Trihloroetan •
Trihloroetanol •
Trihloroetilen •
Ksilen Kainat
Metabotropni
Inhibitori transporta