Пређи на садржај

2-Метил-6-(фенилетинил)пиридин

С Википедије, слободне енциклопедије
2-Метил-6-(фенилетинил)пиридин
IUPAC име
2-Метил-6-(фенилетинил)пиридин
Идентификатори
CAS број96206-92-7 ДаY
ATC кодnone
PubChemCID 3025961
IUPHAR/BPS1426
ChemSpider7970355 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC14H11N
Моларна маса193,243 g/mol
  • CC1=CC=CC(=N1)C#CC2=CC=CC=C2
  • InChI=1S/C14H11N.ClH/c1-12-6-5-9-14(15-12)11-10-13-7-3-2-4-8-13;/h2-9H,1H3;1H ДаY
  • Key:PKDHDJBNEKXCBI-UHFFFAOYSA-N ДаY

2-Метил-6-(фенилетинил)пиридин (MPEP) је лек који се користи у научним истраживањима. Он је био један од првих селективних антагониста метаботропног глутаматног рецептора mGluR5. Ово једињење је развила фармацеутска компанија Новартис крајем 1990-тих.[1] Он производи неуропротективне ефекте након акутне мождане повреде у животињским испитивањима, мада није јасно да ли су ти резултати директна последица mGluR5 блокаде, јер он делује и као слаб НМДА антагонист,[2][3] и као позитивни алостерни модулатор mGlu4 рецептора,[4] а исто тако постоје докази о функционалним интеракцијама између mGluR5 и NMDA рецептора у појединим популацијама неурона.[5] Такође је показано да производи антидепресивне[6][7][8] и анксиолитичке ефекте код животиња,[9][10][11] и да умањује дејство морфинског повлачења,[12] највероватније услед директне интеракције између mGluR5 и μ-опиоидног рецептора.[13]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Мицхели, Ф (2000). „Метхyлпхенyлетхyнyлпyридине (МПЕП) Новартис”. Цуррент опинион ин инвестигатионал другс (Лондон, Енгланд : 2000). 1 (3): 355—9. ПМИД 11249719. 
  2. ^ О'Леарy, ДМ; Мовсесyан, V; Вицини, С; Фаден, АИ (2000). „Селецтиве мГлуР5 антагонистс МПЕП анд СИБ-1893 децреасе НМДА ор глутамате-медиатед неуронал тоxицитy тхроугх ацтионс тхат рефлецт НМДА рецептор антагонисм”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 131 (7): 1429—37. ПМЦ 1572472Слободан приступ. ПМИД 11090117. дои:10.1038/сј.бјп.0703715. 
  3. ^ Мовсесyан, ВА; О'Леарy, ДМ; Фан, L; Бао, W; Муллинс, ПГ; Кноблацх, СМ; Фаден, АИ (2001). „МГлуР5 антагонистс 2-метхyл-6-(пхенyлетхyнyл)-пyридине анд (Е)-2-метхyл-6-(2-пхенyлетхенyл)-пyридине редуце трауматиц неуронал ињурy ин витро анд ин виво бy антагонизинг Н-метхyл-D-аспартате рецепторс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 296 (1): 41—7. ПМИД 11123360. 
  4. ^ Матхиесен, ЈМ; Свендсен, Н; Брäунер-Осборне, Х; Тхомсен, C; Рамирез, МТ (2003). „Поситиве аллостериц модулатион оф тхе хуман метаботропиц глутамате рецептор 4 (хмГлуР4) бy СИБ-1893 анд МПЕП”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 138 (6): 1026—30. ПМЦ 1573757Слободан приступ. ПМИД 12684257. дои:10.1038/сј.бјп.0705159. 
  5. ^ Писани, А; Губеллини, П; Бонси, П; Цонqует, Ф; Пиццони, Б; Центонзе, D; Бернарди, Г; Цалабреси, П (2001). „Метаботропиц глутамате рецептор 5 медиатес тхе потентиатион оф Н-метхyл-D-аспартате респонсес ин медиум спинy стриатал неуронс”. Неуросциенце. 106 (3): 579—87. ПМИД 11591458. дои:10.1016/С0306-4522(01)00297-4. 
  6. ^ Ли, X; Неед, АБ; Баез, M; Wиткин, ЈМ (2006). „Метаботропиц глутамате 5 рецептор антагонисм ис ассоциатед wитх антидепрессант-лике еффецтс ин мице”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 319 (1): 254—9. ПМИД 16803860. дои:10.1124/јпет.106.103143. 
  7. ^ Татарцзyńска, Е; Клодзиńска, А; Цхојнацка-Wóјцик, Е; Палуцха, А; Гаспарини, Ф; Кухн, Р; Пилц, А (2001). „Потентиал анxиолyтиц- анд антидепрессант-лике еффецтс оф МПЕП, а потент, селецтиве анд сyстемицаллy ацтиве мГлу5 рецептор антагонист”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 132 (7): 1423—30. ПМЦ 1572682Слободан приступ. ПМИД 11264235. дои:10.1038/сј.бјп.0703923. 
  8. ^ Пилц, А; Кłодзиńска, А; Браńски, П; Ноwак, Г; Паłуцха, А; Сзеwцзyк, Б; Татарцзyńска, Е; Цхојнацка-Wóјцик, Е; et al. (2002). „Мултипле МПЕП администратионс евоке анxиолyтиц- анд антидепрессант-лике еффецтс ин ратс”. Неуропхармацологy. 43 (2): 181—7. ПМИД 12213272. дои:10.1016/С0028-3908(02)00082-5. 
  9. ^ Кłодзиńска, А; Татарцзyńска, Е; Цхојнацка-Wóјцик, Е; Пилц, А (2000). „Анxиолyтиц-лике еффецтс оф гроуп I метаботропиц глутамате антагонист 2-метхyл-6-(пхенyлетхyнyл)-пyридине (МПЕП) ин ратс”. Полисх јоурнал оф пхармацологy. 52 (6): 463—6. ПМИД 11334240. 
  10. ^ Баллард, ТМ; Wооллеy, ML; Принссен, Е; Хуwyлер, Ј; Портер, Р; Споорен, W (2005). „Тхе еффецт оф тхе мГлу5 рецептор антагонист МПЕП ин родент тестс оф анxиетy анд цогнитион: а цомпарисон”. Псyцхопхармацологy. 179 (1): 218—29. ПМИД 15739074. дои:10.1007/с00213-005-2211-9. 
  11. ^ Вартy, ГБ; Грилли, M; Форлани, А; Фреддуззи, С; Грзелак, МЕ; Гутхрие, ДХ; Ходгсон, РА; Лу, СX; et al. (2005). „The antinociceptive and anxiolytic-like effects of the metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) antagonists, MPEP and MTEP, and the mGluR1 antagonist, LY456236, in rodents: a comparison of efficacy and side-effect profiles”. Psychopharmacology. 179 (1): 207—17. PMID 15682298. doi:10.1007/s00213-005-2143-4. 
  12. ^ Rasmussen, K; Martin, H; Berger, JE; Seager, MA (2005). „The mGlu5 receptor antagonists MPEP and MTEP attenuate behavioral signs of morphine withdrawal and morphine-withdrawal-induced activation of locus coeruleus neurons in rats”. Neuropharmacology. 48 (2): 173—80. PMID 15695156. doi:10.1016/j.neuropharm.2004.09.010. 
  13. ^ Schröder, H; Wu, DF; Seifert, A; Rankovic, M; Schulz, S; Höllt, V; Koch, T (2009). „Allosteric modulation of metabotropic glutamate receptor 5 affects phosphorylation, internalization, and desensitization of the micro-opioid receptor”. Neuropharmacology. 56 (4): 768—78. PMID 19162047. doi:10.1016/j.neuropharm.2008.12.010.