С Википедије, слободне енциклопедије
ПФ-03654746 |
|
(1R,3R)-N-етил-3-флуоро-3-[3-флуоро-4-(пиролидин-1-илметил)фенил]циклобутан-1-карбоксамид |
|
| ATC код | none |
|---|
| PubChem | CID 16119086 |
|---|
|
| Формула | C18H24F2N2O |
|---|
| Моларна маса | 322,392 |
|---|
C2CCCN2Cc1ccc(cc1F)C3(F)CC(C3)C(=O)NCC
|
|
|
|---|
PF-03654746 је потентан и селективан антагонист хистаминског Х3 рецептор који је развила компанија Пфизер и тренутно је у клиничким испитивањима за третман АДХД-а, Торетовог синдрома,[1] као и за потенцијалне антиалергијске примене.[2][3][4][5]
- ^ Pfizer: "Study Evaluating The Safety And Efficacy Of PF-03654746 In Adult Subjects With Tourette's Syndrome", http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01475383, accessed 06 Jan 2012
- ^ Ромеро Јр., Ф. А.; Аллан, Р. Ј.; Пхиллипс, П. Г.; Хутцхинсон, К.; Мисфелдт, Ј. M.; Цасале, Т. Б. (2010). „Тхе Еффецтс оф ан Х3 Рецептор Антагонист ин а Насал Аллерген Цхалленге Модел”. Јоурнал оф Аллергy анд Цлиницал Иммунологy. 125: АБ191. дои:10.1016/ј.јаци.2009.12.750.
- ^ Соарес, Х.; Wагер, Т. Т.; Сцхмидт, А. W.; Сwеенеy, Ф. Ј.; МцЛеллан, Т. Ј.; Нелсон, Ф. Р.; Спрацклин, D.; Wанг, Е. Q.; Фаессел, Х. (2009). „Х3 рецептор антагонисм инцреасес метхyлхистамине левелс ин тхе цереброспинал флуид оф догс анд хеалтхy хуман волунтеерс”. Алзхеимер'с анд Дементиа. 5 (4): 254. дои:10.1016/ј.јалз.2009.04.272.
- ^ Гемкоw, M.; Давенпорт, А.; Харицх, С.; Елленброек, Б.; Цесура, А.; Халлетт, D. (2009). „Тхе хистамине Х3 рецептор ас а тхерапеутиц друг таргет фор ЦНС дисордерс”. Друг Дисцоверy Тодаy. 14 (9–10): 509—515. ПМИД 19429511. дои:10.1016/ј.друдис.2009.02.011.
- ^ Wијтманс, M.; Денонне, Ф.; Цéланире, С.; Гиллард, M.; Хулсцхер, С.; Делауноy, C.; Ван Хоутвин, Н.; Баккер, Р. А.; Дефаyс, С. (2010). „Хистамине Х3 рецептор лигандс wитх а 3-цyцлобутоxy мотиф: а новел анд версатиле цонстраинт оф тхе цлассицал 3-пропоxy линкер”. МедЦхемЦомм. 1: 39. дои:10.1039/ц0мд00056ф.
|
|---|
| Рецептор | | Х1 | Агонисти: 2-Пиридилетиламин • Бетахистин • Хистамин • HTMT • UR-AK49Антагонисти: 1. генерација: 4-Метилдифенхидрамин • Алимемазин • Антазолин • Азатадин • Бамипин • Бензатропин/Бензтропин • Бепотастин • Бромазин • Бромфенирамин • Буклизин • Каптодиам • Карбиноксамин • Хлорциклизин • Хлоропирамин • Хлоротен • Хлорфенамин • Хлорфеноксамин • Цинаризин • Клемастин • Клобензепам • Клоцинизин • Циклизин • Ципрохептадин • Дацемазин • Дептропин • Дексбромфенирамин • Дексхлорфенирамин • Дименхидринат • Диметинден • Дифенхидрамин • Дифенилпиралин • Доксиламин • Ембрамин • Етодроксизин • Етибензатропин/Етилбензтропин • Етимемазин • Флунаризин • Хистапиродин • Хомохлорциклизин • Хидроксиетилпрометазин • Хидроксизин • Изопрометазин • Изотипендил • Меклозин • Мепирамин/Пириламин • Мехитазин • Метафурилен • Метапирилен • Метдилазин • Моксастин • Ниапразин • Орфенадрин • Оксатомид • Оксомемазин • Фениндамин • Фенирамин • Фенилтолоксамин • Пиметиксен • Пипероксан • Пипоксизин • Прометазин • Пропиомазин • Пиробутамин • Таластин • Теналидин • Тенилдиамин • Тиазинамијум • Тонзиламин • Толпропамин • Трипеленамин • Трипролидин
2. генерација: Акривастин • Алинастин • Астемизол • Азеластин • Бамирастин • Бармастин • Бепиастин • Бепотастин • Биластин • Кабастинен • Каребастин • Кетиризин • Клемастин • Клемизол • Клобензтропин • Дорастин • Ебастин • Емедастин • Епинастин • Флезеластин • Кетотифен • Латрепирдин • Левокабастин • Линетастин • Лоратадин • Мапинастин • Мебхидролин • Мизоластин • Моксастин • Ноберастин • Октастин • Олопатадин • Перастин • Пиклопастин • Рокастин • Рупатадин • Сетастин • Таластин • Темеластин • Терфенадин • Зепастин
3. генерација: Деслоратадин • Фексофенадин • Цетиризин • Левоцетиризин
Негруписани: Беларизин • Ефлетиризин • Елбанизин • Флотренизин • Медриламин • Напактадин • Пибаксизин • Тагоризин • Трелнаризин • Тренизин • Вапитадин
Разни: Трициклични антидепресиви ( амитриптилин, • доксепин, • тримипрамин, итд) • Тетрациклични антидепресиви ( мијансерин, • миртазапин, итд) • Типични антипсихотици ( хлорпромазин, • тиоридазин, итд) • Атипични антипсихотици ( клозапин, • оланзапин, • хетиапин, итд) |
|---|
| Х2 | |
|---|
| Х3 | |
|---|
| Х4 | |
|---|
|
|---|
| Транспортер | |
|---|
| Ензим | |
|---|
| Други | |
|---|
