Питолисант
{{цхембоx-лат | Верифиедфиелдс = | верифиедревид = 464208162 |ИмагеФиле=БФ2649_струцтуре.пнг |ИмагеСизе=200пx |ИУПАЦНаме=1-{3-[3-(4-hlorofenil)propoksi]propil}piperidin |OtherNames= BF2.649 |Section1=! colspan=2 style="background: #f8eaba; text-align: center;" |Identifikacija
|-
|
|
|-
|
|
|-
|
|-
|
|
|-
| align="center" colspan="2" | |-
| colspan="2" |
- Clc1ccc(cc1)CCCOCCCN2CCCCC2
|- |Section2=! colspan=2 style="background: #f8eaba; text-align: center;" |Svojstva
|-
|
| C17H26ClNO
|- | Molarna masa
| 295,846 g/mol
|- |Section3= }}
Pitolisant (INN) ili tiprolisant (USAN) je inverzni agonist/antagonist histaminskog receptora koji je selektivan za H3 receptor.[3] On ima stimulantne i nootropne efekte u životinjskim studijama,[4] i može da ima nekoliko potencijalnih medicinskih primena. Istražen je za tretman narkolepsije, i za tu indikaciju mu je odobren status orfan leka u EU i SAD.[5][6] On je u kliničkim ispitivanjima za šizofreniju i Parkinsonova bolest.[6][7][8]
Pitolisant je razvijen nakon otkrića H3 receptora.[9] Pitolisant je prvi inverzni agonist H3 receptora sa kliničkom primenom.
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.
- ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ^ Celanire S, Wijtmans M, Talaga P, Leurs R, de Esch IJ (2005). „Keynote review: histamine H3 receptor antagonists reach out for the clinic”. Drug Discov. Today. 10 (23-24): 1613—27. PMID 16376822. doi:10.1016/S1359-6446(05)03625-1.
- ^ -{Лигнеау X, Перрин D, Ландаис L, Цамелин ЈЦ, Цалмелс ТП, Берреби-Бертранд I, Лецомте ЈМ, Парментиер Р, Анацлет C, Лин ЈС, Бертаина-Англаде V, ла Роцхелле CD, д'Аниелло Ф, Роулеау А, Гбахоу Ф, Арранг ЈМ, Ганеллин ЦР, Старк Х, Сцхунацк W, Сцхwартз ЈЦ. БФ2.649 [13-[3-(4-Цхлоропхенyл)пропоxy]пропyл}пиперидине, хyдроцхлориде], а нонимидазоле инверсе агонист/антагонист ат тхе хуман хистамине Х3 рецептор: Прецлиницал пхармацологy. Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 320 (1): 365—75. јануар 2007. ПМИД 17005916. Недостаје или је празан параметар
|титле=(помоћ) - ^ Лин ЈС, Даувиллиерс Y, Арнулф I, Бастуји Х, Анацлет C, Парментиер Р, Коцхер L, Yанагисаwа M, Лехерт П, Лигнеау X, Перрин D, Роберт П, Роуx M, Лецомте ЈМ, Сцхwартз ЈЦ (април 2008). „Ан инверсе агонист оф тхе хистамине Х(3) рецептор импровес wакефулнесс ин нарцолепсy: студиес ин ореxин-/- мице анд патиентс”. Неуробиологy оф Дисеасе. 30 (1): 74—83. ПМИД 18295497.
- ^ а б Проус Сциенце: Молецуле оф тхе Монтх Септембер 2011
- ^ Лигнеау, X.; Ландаис, L.; Перрин, D.; Пириоу, Ј.; Угуен, M.; Денис, Е.; Роберт, П.; Парментиер, Р.; Анацлет, C.; Лин, Ј. С.; Бурбан, А.; Арранг, Ј. M.; Сцхwартз, Ј. C. (април 2007). „Браин хистамине анд сцхизопхрениа: Потентиал тхерапеутиц апплицатионс оф Х3-рецептор инверсе агонистс студиед wитх БФ2.649.” (ПДФ). Биоцхемицал Пхармацологy. 73 (8): 1215—24. ПМИД 17343831. дои:10.1016/ј.бцп.2007.01.023.
- ^ Стоцкинг ЕМ, Летавиц МА (2008). „Хистамине Х3 антагонистс ас wаке-промотинг анд про-цогнитиве агентс”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy. 8 (11): 988—1002. ПМИД 18673168. дои:10.2174/156802608784936728.
- ^ Сцхwартз, Јеан-Цхарлес (2011). „Тхе хистамине Х3 рецептор: Фром дисцоверy то цлиницал триалс wитх питолисант”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 163 (4): 713—721. ПМЦ 3111674
. ПМИД 21615387. дои:10.1111/ј.1476-5381.2011.01286.x.
