Доксазосин

Доксазосин
IUPAC име
	(RS)-24-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-2-il)karbonil]piperazin-1-il6,7-диметоксихиназолин-4-амин
Клинички подаци
Продајно име	Кардура
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a693045
Начин примене	орално
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	65%
Везивање протеина	98%
Метаболизам	Хепатички
Полувреме елиминације	22 сата
Идентификатори
CAS број	74191-85-8
ATC код	C02CA04 (WHO)
PubChem	CID 3157
DrugBank	DB00590
ChemSpider	3045
UNII	NW1291F1W8
KEGG	D07874
ChEBI	CHEBI:4708
ChEMBL	CHEMBL707
Хемијски подаци
Формула	C23H25N5O5
Моларна маса	451,475 g/mol
	SMILES O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5; ;
	InChI InChI=1S/C23H25N5O5/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8-10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1-2H3,(H2,24,25,26) ; Key:RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N ;

Доксазосин месилат, хиназолинско једињење које Пфизер продаје под именима Кардура и Кардуран, је α1а-селективни алфа блокатор који се користи за третирање високог крвног притиска и уринарне ретенције везане за бенигно увећање простате (БПХ).

Он је алфа блокатор који инхибира везивање норепинефрина (ослобођеног из симпатетичких невних терминала) за алфа-1 рецепторе на мембрани васкуларних ћелија глатких мишића. Примарни ефекат ове инхибиције је релаксирани васкуларни тон мишића (вазодилатација), чиме се смањује периферни васкуларни отпор, и то доводи од умањења крвног притиска.

Ефикасност

Марта 2000, ALLHAT студија је зауставила своја испитивања, јер је доксазосин био мање ефективан од једноставних диуретика, и зато што су пацијенти имали 25% виши ниво кардиоваскуларних болести и двапут виши ниво конгестивног затајења срца од пацијената на диуретицима.^[1] Пфизер је лансирао софистицирану кампању контроле штете почетком 2000, тако да продаја у великој мери није била умањена, упркос резултата студије.^[2]

Недавне студије су установиле да је доксазосин делотворан у треатирању еректилалне дисфункције (ЕД).^[3] Такође је показано да је доксазосин у извесној мери ефективан у третирању хроничног епидидимитиса.^[4]

Референце

^ Пиллер ЛБ; Давис БР; Цутлер ЈА; et al. (2002). „Валидатион оф Хеарт Фаилуре Евентс ин тхе Антихyпертенсиве анд Липид Лоwеринг Треатмент то Превент Хеарт Аттацк Триал (АЛЛХАТ) Партиципантс Ассигнед то Доxазосин анд Цхлортхалидоне”. Цурр Цонтрол Триалс Цардиовасц Мед. 3 (1): 10. ПМЦ 149403 . ПМИД 12459039. дои:10.1186/1468-6708-3-10.
^ „Маркетинг: Спин доцторс софт педал дата он антихyпертенсивес”. БМЈ. 18. 1. 2003. Приступљено 26. 5. 2008.
^ „Антихyпертенсиве Другс анд Патиентс Wитх Ерецтиле Дyсфунцтион”.
^ Зхоу, YЦ; Xиа ГС; et al. (2010—2012). „Киднеy-тонифyинг анд дампнесс-еxпеллинг Цхинесе хербал медицине цомбинед wитх доxазосин фор тхе треатмент оф цхрониц епидидyмитис”. Зхонгхуа Нан Ке Xуе (на језику: Цхинесе). 16 (12): 1143—6.

Спољашње везе

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[Piller2002-1] Пиллер ЛБ; Давис БР; Цутлер ЈА; et al. (2002). „Валидатион оф Хеарт Фаилуре Евентс ин тхе Антихyпертенсиве анд Липид Лоwеринг Треатмент то Превент Хеарт Аттацк Триал (АЛЛХАТ) Партиципантс Ассигнед то Доxазосин анд Цхлортхалидоне”. Цурр Цонтрол Триалс Цардиовасц Мед. 3 (1): 10. ПМЦ 149403 . ПМИД 12459039. дои:10.1186/1468-6708-3-10.

[2] „Маркетинг: Спин доцторс софт педал дата он антихyпертенсивес”. БМЈ. 18. 1. 2003. Приступљено 26. 5. 2008.

[3] „Антихyпертенсиве Другс анд Патиентс Wитх Ерецтиле Дyсфунцтион”.

[4] Зхоу, YЦ; Xиа ГС; et al. (2010—2012). „Киднеy-тонифyинг анд дампнесс-еxпеллинг Цхинесе хербал медицине цомбинед wитх доxазосин фор тхе треатмент оф цхрониц епидидyмитис”. Зхонгхуа Нан Ке Xуе (на језику: Цхинесе). 16 (12): 1143—6.

[1]

[2]

[3]

[4]