Меклохалон
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
3-(2-хлорофенил)-2-метилхиназолин-4(3Х)-он | |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Идентификатори | |
| CAS број | 340-57-8  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 9567 |
| ChemSpider | 9192  |
| UNII | 09XU4VDV7E |
| KEGG | D04877 |
| ChEMBL | CHEMBL279960 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C15H11ClN2O |
| Моларна маса | 270.714 |
| |
| |
Меклохалон (Нубарен, Касфен) је ГАБАергик класе хиназолинона и аналог је метахалона који је први пут направљен 1960. године[1] и пласиран је на тржиште углавном у Француској и неким другим европским земљама. Он има седативна, хипнотичка и анксиолитичка својства узрокована његовом агонистичком активношћу на β подтипу ГАБАа рецептора и коришћен је за лечење несанице.[2] Меклохалон делује брже, али краће траје од метахалона, те је коришћен само као пилула за спавање,[3] за разлику од метахалона, који је коришћен и као анксиолитик опште намене. Меклохалон никада није био тако широко коришћен као метахалон и више се не прописује услед забринутости због његовог потенцијала за злоупотребу и предозирање. У Сједињеним Државама то је ненаркотичка (депресивна) контролисана супстанца са листе I са АЦСЦН бројем 2572 и 30 г[4] годишње производне квоте агрегата.
Особине
[уреди | уреди извор]Меклохалон је органско једињење, које садржи 15 атома угљеника и има молекулску масу од 270,714 Da.
| Osobina | Vrednost |
|---|---|
| Broj akceptora vodonika | 2 |
| Broj donora vodonika | 0 |
| Broj rotacionih veza | 1 |
| Particioni koeficijent[5] (ALogP) | 3,3 |
| Растворљивост[6] (logS, log(mol/L)) | -4,4 |
| Поларна површина[7] (PSA, Å2) | 32,7 |
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Jackman GB, Petrow V, Stephenson O (септембар 1960). „Some 2, 3-disubstituted 3H-4-quinazolones and 3H-4-thioquinazolones”. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 12: 529—38. PMID 14406263. S2CID 31254238. doi:10.1111/j.2042-7158.1960.tb12705.x.
- ^ Mouren P, Giraud F, Pinsard N (1963). „[Clinical use of a new psycholeptic: Mecloqualone]”. Marseille Medical. 100: 599—602. PMID 13936358.
- ^ Dubnk B, Towne CA, Bush MT (новембар 1969). „Detection, assay and rate of excretion of mecloqualone in animals and man”. Toxicology and Applied Pharmacology. 15 (3): 632—41. PMID 5353825. doi:10.1016/0041-008X(69)90065-9.
- ^ „Established Aggregate Production Quotas for Schedule I and II Controlled Substances and Assessment of Annual Needs for the List I Chemicals Ephedrine, Pseudoephedrine, and Phenylpropanolamine for 2022”.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Литература
[уреди | уреди извор]- Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.
- Анвиса (2023-07-24). „РДЦ Нº 804 - Листас де Субстâнциас Енторпецентес, Псицотрóпицас, Прецурсорас е Оутрас соб Цонтроле Еспециал” [Цоллегиате Боард Ресолутион Но. 804 - Листс оф Нарцотиц, Псyцхотропиц, Прецурсор, анд Отхер Субстанцес ундер Специал Цонтрол] (на језику: португалски). Диáрио Официал да Униãо (објављено 2023-07-25). Архивирано из оригинала 2023-08-27. г. Приступљено 2023-08-27.
