Пређи на садржај

Ноцицептински рецептор

С Википедије, слободне енциклопедије
Опијатном рецептору сличан 1
Идентификатори
Симболи ОПРЛ1; КОР-3; МГЦ34578; НОЦИР; ООР; ОРЛ1
Вањски ИД ОМИМ: 602548 МГИ: 97440 ХомолоГене: 22609 ИУПХАР: НОП ГенеЦардс: ОПРЛ1 Гене
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 4987 18389
Енсембл ЕНСГ00000125510 ЕНСМУСГ00000027584
УниПрот П41146 Q542У1
РефСеq (мРНА) XМ_001131314 НМ_011012
РефСеq (протеин) XП_001131314 НП_035142
Локација (УЦСЦ) Цхр 20:
62.71 - 62.74 Мб		 Цхр 2:
181.64 - 181.65 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

Ноцицептински рецептор (NOP, орфанински FQ рецептор, капа тип 3 опиоидни рецептор) је протеин који је код човека кодиран OPRL1 (опиоидном рецептору сличан 1) геном.[1] Ноцицептински рецептор је Г протеин-спрегнути рецептор чији природни лиганд је познат као ноцицептин или орфанин FQ, који је неуропептид са 17 аминокиселина.[2] Овај рецептор учествује у регулацији бројних можданих активности, посебно инстинктивно и емоционо понашање.[3]

Механизам[уреди | уреди извор]

За ноцицептин се сматра да је ендогени антагонист допаминског транспорта. Он може да делује било директно на допамин или путем ГАБА инхибиције на ниво допамина.[4] Унутар централног нервног система његово дејство може да буде било слично или супротно дејству опиоида у зависности од његове локације.[5] Он контролише широк опсег биолошких функција од ноцицепције до уноса хране, од обраде меморије до кардиоваскуларних и реналних функција, од спонтане локомоторне активности до гастроинтестиналне мотилности, од анксиозности до контроле ослобађања неуротрансмитера на периферним и централним локацијама.[5]

Селективни лиганди[уреди | уреди извор]

За неколико често кориштених лекова, као што су еторфин и бупренорфин, је показано да се везују за ноцицептински рецептор, али да је то везивање релативно занемарљиво у поређењу са њиховом активношћу на другим опиоидним рецепторима. Недавно је је опсег селективних ORL-1 лиганда био развијен. Они имају мали или немају афинитет за друге опиоидне рецепторе, тако да омогућавају студирање ORL-1 посредованих респонса.

Агонисти[уреди | уреди извор]

  • Бупренорфин (није селективан за ORL-1, парцијални агонист µ-опиоидног и δ-опиоидног рецептора, и компетитивни антагонист ϰ-опиоидног рецептора)
  • Ноцицептин
  • Норбупренорфин (није селективан за ORL-1, такође је пун агонист μ-опиоидног и δ-опиоидног рецептора)
  • NNC 63-0532
  • Ro64-6198
  • Ro65-6570
  • SCH-221,510
  • SR-16435 (мешовити му / ноцицептински парцијални агонист)

Антагонисти[уреди | уреди извор]

Примене[уреди | уреди извор]

ORL 1 агонисти се студирају као третман за срчану инсуфицијенцију и мигрену[6], док ноцицептински антагонисти, као што је JTC-801, можда могу да нађу примену као аналгетици[7] и антидепресиви.[8]

Лек бупренорфин је парцијални агонист ORL 1 рецептора, док је његов метаболит норбупренорфин пун агонист овог рецептора.[9]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Моллереау C, Парментиер M, Маиллеуx П, Бутоур ЈЛ, Моисанд C, Цхалон П, Цапут D, Вассарт Г, Меуниер ЈЦ (1994). „ОРЛ1, а новел мембер оф тхе опиоид рецептор фамилy. Цлонинг, фунцтионал еxпрессион анд лоцализатион”. ФЕБС Летт. 341 (1): 33—8. ПМИД 8137918. дои:10.1016/0014-5793(94)80235-1. 
  2. ^ Хендерсон Г, МцКнигхт АТ (1997). „Тхе орпхан опиоид рецептор анд итс ендогеноус лиганд--ноцицептин/орпханин ФQ”. Трендс Пхармацол. Сци. 18 (8): 293—300. ПМИД 9277133. дои:10.1016/С0165-6147(97)90645-3. 
  3. ^ „Ентрез Гене: ОПРЛ1 опиате рецептор-лике 1”. 
  4. ^ Лиу З, Wанг Y, Зханг Ј, Динг Ј, Гуо L, Цуи D, Феи Ј (2001). „Орпханин ФQ: ан ендогеноус антагонист оф рат браин допамине транспортер”. Неурорепорт. 12 (4): 699—702. ПМИД 11277567. дои:10.1097/00001756-200103260-00017. 
  5. ^ а б Цало' Г, Гуеррини Р, Риззи А, Салвадори С, Реголи D (2000). „Пхармацологy оф ноцицептин анд итс рецептор: а новел тхерапеутиц таргет”. Бр. Ј. Пхармацол. 129 (7): 1261—83. ПМЦ 1571975 Слободан приступ. ПМИД 10742280. дои:10.1038/сј.бјп.0703219. 
  6. ^ Мøрк Х, Хоммел К, Уддман Р, Едвинссон L, Јенсен Р (2002). „Доес ноцицептин плаy а роле ин паин дисордерс ин ман?”. Пептидес. 23 (9): 1581—7. ПМИД 12217418. дои:10.1016/С0196-9781(02)00101-8. 
  7. ^ Сцото ГМ, Арицò Г, Ронсисвалле С, Паренти C (2007). „Блоцкаде оф тхе ноцицептин/орпханин ФQ/НОП рецептор сyстем ин тхе рат вентролатерал периаqуедуцтал граy потентиатес ДАМГО аналгесиа”. Пептидес. 28 (7): 1441—6. ПМИД 17628212. дои:10.1016/ј.пептидес.2007.05.013. 
  8. ^ Редробе ЈП, Цало' Г, Реголи D, Qуирион Р (2002). „Ноцицептин рецептор антагонистс дисплаy антидепрессант-лике пропертиес ин тхе моусе форцед сwимминг тест”. Наунyн Сцхмиедебергс Арцх. Пхармацол. 365 (2): 164—7. ПМИД 11819035. дои:10.1007/с00210-001-0511-0. 
  9. ^ Кхроyан ТВ, Полгар WЕ, Јианг Ф, Завери НТ, Толл L (2009). „Ноцицептин/орпханин ФQ рецептор ацтиватион аттенуатес антиноцицептион индуцед бy миxед ноцицептин/орпханин ФQ/му-опиоид рецептор агонистс”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 331 (3): 946—53. ПМЦ 2784721 Слободан приступ. ПМИД 19713488. дои:10.1124/јпет.109.156711. 

Додатна литература[уреди | уреди извор]

  • Моллереау C, Моуледоус L (2000). „Тиссуе дистрибутион оф тхе опиоид рецептор-лике (ОРЛ1) рецептор.”. Пептидес. 21 (7): 907—17. ПМИД 10998524. дои:10.1016/С0196-9781(00)00227-8. 
  • Неw DC, Wонг YХ (2003). „Тхе ОРЛ1 рецептор: молецулар пхармацологy анд сигналлинг мецханисмс.”. Неуросигналс. 11 (4): 197—212. ПМИД 12393946. дои:10.1159/000065432. 
  • Н, Завери (2003). „Пептиде анд нонпептиде лигандс фор тхе ноцицептин/орпханин ФQ рецептор ОРЛ1: ресеарцх тоолс анд потентиал тхерапеутиц агентс.”. Лифе Сци. 73 (6): 663—78. ПМИД 12801588. дои:10.1016/С0024-3205(03)00387-4. 
  • МЈ, Wицк; СР, Миннератх; С, Роy; et al. (1996). „Expression of alternate forms of brain opioid 'orphan' receptor mRNA in activated human peripheral blood lymphocytes and lymphocytic cell lines.”. Brain Res. Mol. Brain Res. 32 (2): 342—7. PMID 7500847. doi:10.1016/0169-328X(95)00096-B. 
  • JC, Meunier; C, Mollereau; L, Toll; et al. (1995). „Isolation and structure of the endogenous agonist of opioid receptor-like ORL1 receptor.”. Nature. 377 (6549): 532—5. PMID 7566152. doi:10.1038/377532a0. 
  • LY, Yung; SA, Joshi; RY, Chan; et al. (1999). „GalphaL1 (Galpha14) couples the opioid receptor-like1 receptor to stimulation of phospholipase C.”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 288 (1): 232—8. PMID 9862775. 
  • JA, Feild; JJ, Foley; TT, Testa; et al. (1999). „Cloning and characterization of a rabbit ortholog of human Galpha16 and mouse G(alpha)15.”. FEBS Lett. 460 (1): 53—6. PMID 10571060. doi:10.1016/S0014-5793(99)01317-4. 
  • L, Mouledous; CM, Topham; C, Moisand; et al. (2000). „Functional inactivation of the nociceptin receptor by alanine substitution of glutamine 286 at the C terminus of transmembrane segment VI: evidence from a site-directed mutagenesis study of the ORL1 receptor transmembrane-binding domain.”. Mol. Pharmacol. 57 (3): 495—502. PMID 10692489. 
  • Yung LY, Tsim KW, Pei G, Wong YH (2000). „Immunoglobulin G1 Fc fragment-tagged human opioid receptor-like receptor retains the ability to inhibit cAMP accumulation.”. Biological signals and receptors. 9 (5): 240—7. PMID 10965058. doi:10.1159/000014645. 
  • Ito E, Xie G, Maruyama K, Palmer PP (2000). „A core-promoter region functions bi-directionally for human opioid-receptor-like gene ORL1 and its 5'-adjacent gene GAIP.”. J. Mol. Biol. 304 (3): 259—70. PMID 11090272. doi:10.1006/jmbi.2000.4212. 
  • K, Okada; T, Sujaku; Y, Chuman; et al. (2001). „Highly potent nociceptin analog containing the Arg-Lys triple repeat.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 278 (2): 493—8. PMID 11097863. doi:10.1006/bbrc.2000.3822. 
  • Serhan CN, Fierro IM, Chiang N, Pouliot M (2001). „Cutting edge: nociceptin stimulates neutrophil chemotaxis and recruitment: inhibition by aspirin-triggered-15-epi-lipoxin A4.”. J. Immunol. 166 (6): 3650—4. PMID 11238602. 
  • P, Deloukas; LH, Matthews; J, Ashurst; et al. (2002). „The DNA sequence and comparative analysis of human chromosome 20.”. Nature. 414 (6866): 865—71. PMID 11780052. doi:10.1038/414865a. 
  • Mandyam CD, Thakker DR, Christensen JL, Standifer KM (2002). „Orphanin FQ/nociceptin-mediated desensitization of opioid receptor-like 1 receptor and mu opioid receptors involves protein kinase C: a molecular mechanism for heterologous cross-talk.”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 302 (2): 502—9. PMID 12130708. doi:10.1124/jpet.102.033159. 
  • Thakker DR, Standifer KM (2003). „Orphanin FQ/nociceptin blocks chronic morphine-induced tyrosine hydroxylase upregulation.”. Brain Res. Mol. Brain Res. 105 (1-2): 38—46. PMID 12399106. doi:10.1016/S0169-328X(02)00390-X. 
  • RL, Strausberg; EA, Feingold; LH, Grouse; et al. (2003). „Генератион анд инитиал аналyсис оф море тхан 15,000 фулл-ленгтх хуман анд моусе цДНА сеqуенцес.”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 99 (26): 16899—903. ПМЦ 139241 Слободан приступ. ПМИД 12477932. дои:10.1073/пнас.242603899. 
  • Спампинато С, Ди Торо Р, Алессандри M, Мурари Г (2003). „Агонист-индуцед интернализатион анд десенситизатион оф тхе хуман ноцицептин рецептор еxпрессед ин ЦХО целлс.”. Целл. Мол. Лифе Сци. 59 (12): 2172—83. ПМИД 12568343. дои:10.1007/с000180200016. 

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Nociceptinski_receptor&oldid=27557816”