Пређи на садржај

Меланокортински рецептор

С Википедије, слободне енциклопедије

Меланокортин рецептори су чланови родопсин фамилије 7-трансмембранских Г протеин-спрегнутих рецептора.

Пет чланова меланокортин рецепторског система је познато[1] сваки од којих има особену специфичност за меланокортине,[2][3][4]

Ови рецептори су инхибирани ендогеним инверзним агонистима агоути сигнални пептид и агутију сродни пептид,[6] и активирани синтетичким (ие: афамеланотид) и ендогеним агонистима меланоцит-стимулишући хормонима.[7]

Селективни Лиганди

[уреди | уреди извор]

Више селективних лиганда меланокортин рецептора је познато,[8][9][10][11] и нека синтетичка једињења су била истражена као потенцијална средства за добијање тена, и као лекови против гојазности. Потамњивање коже је првенствено узроковано MC1 стимулацијом,[12] док су анорексични ефекти посредовани MC3 и MC4 рецепторима.[13] MC1, MC3 и MC4 су широко изражени у мозгу, и сматра се да су одговорни за разне ефекте расположења и спознаје.[14][15][16][17]

===Агонисти===
Неселективни
MC2 селективни
MC3 селективни
  • гама-MSH
MC4 селективни

Антагонисти и инверзни агонисти

MC1 селективан
MC4 селективани

Литература

[уреди | уреди извор]
  1. ^ „Меланоцортинс анд тхе Меланоцортин Рецептор”. Архивирано из оригинала 11. 04. 2007. г. Приступљено 07. 10. 2010. 
  2. ^ Воисеy Ј, Царролл L, ван Даал А (2003). „Меланоцортинс анд тхеир рецепторс анд антагонистс”. Цуррент Друг Таргетс. 4 (7): 586—97. ПМИД 14535656. дои:10.2174/1389450033490858. 
  3. ^ Хадлеy МЕ, Дорр РТ (2006). „Меланоцортин пептиде тхерапеутицс: хисторицал милестонес, цлиницал студиес анд цоммерциализатион”. Пептидес. 27 (4): 921—30. ПМИД 16412534. дои:10.1016/ј.пептидес.2005.01.029. 
  4. ^ Дорес РМ (2009). „Адреноцортицотропиц хормоне, меланоцyте-стимулатинг хормоне, анд тхе меланоцортин рецепторс: ревиситинг тхе wорк оф Роберт Сцхwyзер: а тхиртy-yеар ретроспецтиве”. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес. 1163: 93—100. ПМИД 19456331. дои:10.1111/ј.1749-6632.2009.04434.x. 
  5. ^ Фарооqи ИС, Кеогх ЈМ, Yео ГС, Ланк ЕЈ, Цхеетхам Т, О'Рахиллy С (2003). „Цлиницал спецтрум оф обеситy анд мутатионс ин тхе меланоцортин 4 рецептор гене”. Тхе Неw Енгланд Јоурнал оф Медицине. 348 (12): 1085—95. ПМИД 12646665. дои:10.1056/НЕЈМоа022050. 
  6. ^ Цхаи Б, Погозхева I, Лаи Y, Ли Ј, Неубиг Р, Мосберг Х, Гантз I (2005). „Рецептор-антагонист интерацтионс ин тхе цомплеxес оф агоути анд агоути-релатед протеин wитх хуман меланоцортин 1 анд 4 рецепторс”. Биоцхемистрy. 44 (9): 3418—31. ПМИД 15736952. дои:10.1021/би0478704. 
  7. ^ Погозхева I, Цхаи Б, Ломизе А, Фонг Т, Wеинберг D, Наргунд Р, Мулхолланд M, Гантз I, Мосберг Х (2005). „Интерацтионс оф хуман меланоцортин 4 рецептор wитх нонпептиде анд пептиде агонистс”. Биоцхемистрy. 44 (34): 11329—41. ПМЦ 2532597 Слободан приступ. ПМИД 16114870. дои:10.1021/би0501840. 
  8. ^ Балсе-Сринивасан П, Гриецо П, Цаи M, Триведи D, Хрубy ВЈ (2003). „Струцтуре-ацтивитy релатионсхипс оф гамма-МСХ аналогуес ат тхе хуман меланоцортин МЦ3, МЦ4, анд МЦ5 рецепторс. Дисцоверy оф хигхлy селецтиве хМЦ3Р, хМЦ4Р, анд хМЦ5Р аналогуес”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 46 (23): 4965—73. ПМИД 14584947. дои:10.1021/јм030119т. 
  9. ^ Wилсон КР, Тодоровиц А, Пронетх Б, Хаскелл-Луевано C (2006). „Овервиеw оф ендогеноус анд сyнтхетиц меланоцортин пептидес”. Целлулар анд Молецулар Биологy (Ноисy-ле-Гранд, Франце). 52 (2): 3—20. ПМИД 16914082. 
  10. ^ Хрубy ВЈ, Цаи M, Цаин ЈП, Маyоров АВ, Дедек MM, Триведи D (2007). „Десигн, сyнтхесис анд биологицал евалуатион оф лигандс селецтиве фор тхе меланоцортин-3 рецептор”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy. 7 (11): 1107—19. ПМЦ 2274922 Слободан приступ. ПМИД 17584128. дои:10.2174/156802607780906645. 
  11. ^ Маyоров АВ, Цаи M, Палмер ЕС, Дедек MM, Цаин ЈП, Ван Сцоy АР, Тан Б, Вагнер Ј, Триведи D, Хрубy ВЈ (2008). „Струцтуре-ацтивитy релатионсхипс оф цyцлиц лацтам аналогуес оф алпха-меланоцyте-стимулатинг хормоне (алпха-МСХ) таргетинг тхе хуман меланоцортин-3 рецептор”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 51 (2): 187—95. ПМЦ 2587288 Слободан приступ. ПМИД 18088090. дои:10.1021/јм070461w. 
  12. ^ Кадекаро АЛ, Канто Х, Каванагх Р, Абдел-Малек ЗА (2003). „Сигнифицанце оф тхе меланоцортин 1 рецептор ин регулатинг хуман меланоцyте пигментатион, пролифератион, анд сурвивал”. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес. 994: 359—65. ПМИД 12851336. дои:10.1111/ј.1749-6632.2003.тб03200.x. 
  13. ^ Кинг СХ, Маyоров АВ, Балсе-Сринивасан П, Хрубy ВЈ, Вандерах ТW, Wесселлс Х (2007). „Меланоцортин рецепторс, меланотропиц пептидес анд пениле ерецтион”. Цуррент Топицс ин Медицинал Цхемистрy. 7 (11): 1098—1106. ПМЦ 2694735 Слободан приступ. ПМИД 17584130. 
  14. ^ Црагнолини АБ, Сцхиöтх ХБ, Сцимонелли ТН (2006). „Анxиетy-лике бехавиор индуцед бy ИЛ-1бета ис модулатед бy алпха-МСХ тхроугх централ меланоцортин-4 рецепторс”. Пептидес. 27 (6): 1451—6. ПМИД 16325304. дои:10.1016/ј.пептидес.2005.10.020. 
  15. ^ Цатаниа А (2008). „Неуропротецтиве ацтионс оф меланоцортинс: а тхерапеутиц оппортунитy”. Трендс ин Неуросциенцес. 31 (7): 353—60. ПМИД 18550183. дои:10.1016/ј.тинс.2008.04.002. 
  16. ^ Ласага M, Дебељук L, Дуранд D, Сцимонелли ТН, Царусо C (2008). „Роле оф алпха-меланоцyте стимулатинг хормоне анд меланоцортин 4 рецептор ин браин инфламматион”. Пептидес. 29 (10): 1825—35. ПМИД 18625277. дои:10.1016/ј.пептидес.2008.06.009. 
  17. ^ Гонзалез ПВ, Сцхиöтх ХБ, Ласага M, Сцимонелли ТН (2009). „Меморy импаирмент индуцед бy ИЛ-1бета ис реверсед бy алпха-МСХ тхроугх централ меланоцортин-4 рецепторс”. Браин, Бехавиор, анд Иммунитy. 23 (6): 817—22. ПМИД 19275930. дои:10.1016/ј.бби.2009.03.001. 
  18. ^ Цхаки С, Осхида Y, Огаwа С, Фунакосхи Т, Схимазаки Т, Окубо Т, Наказато А, Окуyама С (2005). „МЦЛ0042: а нонпептидиц МЦ4 рецептор антагонист анд серотонин реуптаке инхибитор wитх анxиолyтиц- анд антидепрессант-лике ацтивитy”. Пхармацологy, Биоцхемистрy, анд Бехавиор. 82 (4): 621—6. ПМИД 16337261. дои:10.1016/ј.пбб.2005.11.001. 
  19. ^ Цхаки С, Хирота С, Фунакосхи Т, Сузуки Y, Суетаке С, Окубо Т, Исхии Т, Наказато А, Окуyама С (2003). „Анxиолyтиц-лике анд антидепрессант-лике ацтивитиес оф МЦЛ0129 (1-[(С)-2-(4-флуоропхенyл)-2-(4-исопропyлпиперадин-1-yл)етхyл]-4-[4-(2-метхоxyнапхтхален-1-yл)бутyл]пиперазине), а новел анд потент нонпептиде антагонист оф тхе меланоцортин-4 рецептор”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 304 (2): 818—26. ПМИД 12538838. дои:10.1124/јпет.102.044826. 
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Melanokortinski_receptor&oldid=26761325”