С Википедије, слободне енциклопедије
Ziprasidon 5-{2-[4-(1,2-benzizotiazol-3-il)-1-piperazinil]etil}-H -indol-2-on
Prodajno ime Geodon Drugs.com Monografija MedlinePlus a699062 Podaci o licenci
Kategorija trudnoće Način primene oralno, intramuskularno Pravni status
Bioraspoloživost 100% (intramuskularno) Metabolizam hepatički (aldehid reduktaza) Poluvreme eliminacije 7 sati Izlučivanje Urin i fekalije
CAS broj 146939-27-7 Y ATC kod N05AE04 (WHO PubChem CID 60854 IUPHAR/BPS 59 DrugBank DB00246 Y ChemSpider 54841 Y UNII 6UKA5VEJ6X Y KEGG D08687 Y ChEBI CHEBI:10119 Y ChEMBL CHEMBL708 Y Formula C 21 H 21 Cl N 4 O S Molarna masa 412,936
O=C5Nc1c(cc(c(Cl)c1)CCN4CCN(c3nsc2ccccc23)CC4)C5
InChI=1S/C21H21ClN4OS/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27)
Y Key:MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N
Y
Ziprasidon (Geodon , Zeldoks ) je atipični antipsihotik . FDA je odobrila ovaj lek februara 2001 za lečenje šizofrenije . U obliku intramuskularne injekcije ziprasidon je odobren za akutnu agitaciju šizofreničnih pacijenata. Ziprasidon je isto tako odobren za akutni tretman manije i mešovitih psihijatrijskih stanja vezanih za manično-depresivnu psihozu .[ 1] [ 2]
Ziprasidon poseduje afinitet za i deluje na sledećim receptorima i transporterima:[ 3]
D2 antagonist (Ki = 4.8 nM)
D3 antagonist (Ki = 7.2 nM)
5-HT1A agonist (Ki = 3.4 nM)
5-HT1D antagonist (Ki = 2.3 nM)
5-HT2A antagonist/inverzni agonist (Ki = 0.4 nM)
5-HT2C (Ki = 1.3 nM)
NET
SERT
H1 Antagonist (Ki = 47 nM)
α1 -adrenergic Antagonist (Ki = 10 nM)
mACh (IC50 >1000 nM) [neznatan afinitet] Ziprasidon ima visok afinitet za dopaminske , serotoninske , i alfa adrenergičke receptore i umereni afinitet ha histaminske receptore . Smatra se da deluje kao antagonist na tim receptorima.[ 3] [ 4] serotonina i norepinefrina ,[ 3] [ 4] [ 5]
Mehanizam dejstva ziprasidona je nije razjašnjen. Pretpostavlja se da je njegovo antipsihotičko dejstvo prvenstveno posredovano antagonizmon na dopaminskim receptorima, specifično D2 podtipu. Serotoninski antagonizam takođe može da ima ulogu u efektivnosti ziprasidona, mada je značaj 5-HT2A antagonizma predmet debata među naučnicima.[ 6] 2A receptore u odnosu na D2 i 5-HT2C receptore među neurolepticima.[ 7] [ 8] sedacije i ortostaze .
^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics ISBN 0071422803 . ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)) ISBN 1-56363-748-0 . ^ а б в „Ziprasidone full prescribing information” . Архивирано из оригинала 24. 12. 2011. г. Приступљено 22. 03. 2012 . ^ а б Nemeroff, CB; JA, Lieberman; Weiden, PJ; PD, Harvey; Newcomer, JW; AF, Schatzberg; Kilts, CD; Daniel DG. (2005). „From clinical research to clinical practice: a 4-year review of ziprasidone”. CNS Spectr . 10 (11 Suppl 17): 1—20. PMID 16381088 . ^ Tatsumi M, Jansen K, Blakely RD, Richelson E (1999). „Pharmacological profile of neuroleptics at human monoamine transporters”. Eur J Pharmacol . 368 (2–3): 277—283. PMID 10193665 . doi :10.1016/S0014-2999(99)00005-9 . ^ Lüllmann, Heinz; Hein, Lutz; Mohr, Klaus (2006). Pharmakologie und Toxikologie . Thieme Medical Publishers. ISBN 978-3-13-368516-0 . ^ Marek GJ, Carpenter LL, McDougle CJ, Price LH (2003). „Synergistic action of 5-HT2A antagonists and selective serotonin reuptake inhibitors in neuropsychiatric disorders” . Neuropsychopharmacology . 28 (2): 402—12. PMID 12589395 . doi :10.1038/sj.npp.1300057 . ^ Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, McLean S, Guanowsky V, Howard HR, Lowe JA (1995). „Ziprasidone (CP-88,059): a new antipsychotic with combined dopamine and serotonin receptor antagonist activity”. J Pharmacol Exp Ther . 275 (1): 101—13. PMID 7562537 .
Morfolini :
Fenbutrazat •
Morazon •
Fendimetrazin •
Fenmetrazin ;
Oksazolini :
4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) •
Aminoreks •
Klominoreks •
Ciklazodon •
Fenozolon •
Fluminoreks •
Pemolin •
Tozalinon ;
Fenetilamini (takođe
amfetamini ,
katinoni ,
fentermini , itd):
2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Metilamfetamin (4-MA) •
4-Metilmetamfetamin (4-MMA) •
Alfetamin •
Amfekloral •
Amfepentoreks •
Amfepramon •
Amfetamin (
Dekstroamfetamin •
Levoamfetamin ) •
Amfetaminil •
β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) •
Benzodioksolilbutanamin (BDB) •
Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) •
Benzfetamin •
Bufedron •
Butilon •
Katin •
Katinon •
Klobenzoreks •
Klortermin •
D-deprenil •
Dimetoksiamfetamin (DMA) •
Dimetoksimetamfetamin (DMMA) •
Dimetilamfetamin •
Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) •
Etkatinon (Etilpropion) •
Etilamfetamin •
Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) •
Etilon •
Famprofazon •
Fenetilin •
Fenproporeks •
Flefedron •
Fludoreks •
Furfenoreks •
Hordenin •
Lofofin (Homomiristicilamin) •
Mefenoreks •
Mefedron •
Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin;
Dekstrometamfetamin •
Levometamfetamin ) •
Metkatinon (Metilpropion) •
Metedron •
Metoksimetilendioksiamfetamin (MMDA) •
Metoksimetilenedioksimetamfetamin (MMDMA) •
Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) •
Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) •
Metilendioksietilamfetamin (MDEA) •
Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) •
Metilendioksimetamfetamin (MDMA) •
Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) •
Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) •
Metilon •
Ortetamin •
Para-bromoamfetamin (PBA) •
Para-hloroamfetamin (PCA) •
Parafluoroamfetamin (PFA) •
Parafluorometamfetamin (PFMA) •
Parahidroksiamfetamin (PHA) •
Parajodoamfetamin (PIA) •
Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) •
Fenetilamin (PEA) •
Foledrin •
Fenprometamin •
Prenilamin •
Propilamfetamin •
Tifloreks (Flutioreks) •
Tiramin (TRA) •
Ksilopropamin •
Zilofuramin ;
Piperazini :
2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) •
Benzilpiperazin (BZP) •
Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) •
Metilbenzilpiperazin (MBZP) •
Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin);
Drugi :
2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) •
2-Aminoindan (2-AI) •
2-Aminotetralin (2-AT) •
4-Benzilpiperidin (4-BP) •
5-IAI •
Klofenciklan •
Ciklopentamin •
Cipenamin •
Ciprodenat •
Feprosidnin •
Gilutensin •
Heptaminol •
Heksaciklonat •
Indanilaminopropan (IAP) •
Indanoreks •
Izometepten •
Metilheksanamin •
Naftilaminopropan (NAP) •
Oktodrin •
Ftalimidopropiofenon •
Propilheksedrin (
Levopropilheksedrin ) •
Tuaminoheptan (Tuamin)
5-HT1A Agonisti :
Azapironi :
Alnespiron •
Binospiron •
Buspiron •
Enilospiron •
Eptapiron •
Gepiron •
Ipsapiron •
Perospiron •
Revospiron •
Tandospiron •
Tiospiron •
Umespiron •
Zalospiron ;
Antidepresivi :
Etoperidon •
Nefazodon •
Trazodon ;
Antipsihotici :
Aripiprazol •
Asenapin •
Klozapin •
Kvetiapin •
Ziprasidon ;
Ergolini :
Dihidroergotamin •
Ergotamin •
Lisurid •
Metisergid •
LSD ;
Triptamini :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Bufotenin •
DMT •
Indorenat •
Psilocin •
Psilocibin ;
Drugi :
8-OH-DPAT •
Adatanserin •
Befiradol •
BMY-14802 •
Kanabidiol •
Dimemebfe •
Ebalzotan •
Eltoprazin •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Flesinoksan •
Flibanserin •
Lesopitron •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Osemozotan •
Oksaflozan •
Pardoprunoks •
Piklozotan •
Rauvolscin •
Repinotan •
Roksindol •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Sarizotan •
SSR-181,507 •
Sunepitron •
U-92,016-A •
Urapidil •
Vilazodon •
Ksaliproden •
Johimbin Antagonisti :
Antipsihotici :
Iloperidon •
Risperidon •
Sertindol ;
Beta blokatori :
Alprenolol •
Cianopindolol •
Jodocianopindolol •
Oksprenolol •
Pindobind •
Pindolol •
Propranolol •
Tertatolol ;
Drugi :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Dotarizin •
Flopropion •
GR-46611 •
Isamoltan •
Lekozotan •
Metitepin/Metiotepin •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Robalzotan •
S-15535 •
SB-649,915 •
Spiperon •
Spiramid •
Spiroksatrin •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ksilamidin 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Agonisti :
Fenetilamini :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Meskalin ;
Piperazini :
Aripiprazol •
mCPP •
TFMPP ;
Triptamini :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Bufotenin •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Psilocin •
Psilocibin ;
Drugi :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Dimemebfe •
Lorkaserin •
Medifoksamin •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Oksaflozan •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Vabicaserin •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Antagonisti :
Atipični antipsihotici :
Klozapin •
Iloperidon •
Melperon •
Olanzapin •
Paliperidon •
Pimozid •
Hetiapin •
Risperidon •
Sertindol •
Ziprasidon •
Zotepin ;
Tipični antipsihotici :
Hlorpromazin •
Loksapin •
Pipamperon ;
Antidepresivi :
Agomelatin •
Amitriptilin •
Amoksapin •
Aptazapin •
Etoperidon •
Fluoksetin •
Mianserin •
Mirtazapin •
Nefazodon •
Nortriptilin •
Trazodon ;
Drugi :
Adatanserin •
Cinanserin •
Ciproheptadin •
Deramciklan •
Dotarizin •
Eltoprazin •
Esmirtazapin •
FR-260,010 •
Ketanserin •
Ketotifen •
Latrepirdin •
Lu AA24530 •
Metitepin/Metiotepin •
Metisergid •
Pizotifen •
Ritanserin •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ksilamidin
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje oblasti medicine (zdravlja) .
