Пређи на садржај

Лисурид

С Википедије, слободне енциклопедије
Лисурид
IUPAC име
1,1-Диетхyл-3-(7-метил-4,6,6а,7,8,9-хексахидро-индоло[4,3-фг]хинолин-9-ил)-уреја
Клинички подаци
Drugs.comИнтернационално име лека
Начин применеОрално, супкутано, трансдермално
Правни статус
Правни статус
  • Само на рецепт
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост10-20% за лисурид водоник малеат
Везивање протеинаоко 15%
МетаболизамХепатички
Полувреме елиминације2 сата
Излучивањеренално и билијарно у једнаким количинама
Идентификатори
CAS број18016-80-3 ДаY
ATC кодG02CB02 (WHO) N02CA07
PubChemCID 28864
IUPHAR/BPS227
DrugBankDB00589 ДаY
ChemSpider26847 ДаY
UNIIE0QN3D755O ДаY
KEGGD08132 ДаY
ChEBICHEBI:51164 ДаY
ChEMBLCHEMBL157138 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC20H26N4O
Моларна маса338,447 g/mol
  • O=C(N(CC)CC)N[C@H]3/C=C2/c4cccc1c4c(cn1)C[C@H]2N(C3)C
  • InChI=1S/C20H26N4O/c1-4-24(5-2)20(25)22-14-10-16-15-7-6-8-17-19(15)13(11-21-17)9-18(16)23(3)12-14/h6-8,10-11,14,18,21H,4-5,9,12H2,1-3H3,(H,22,25)/t14-,18+/m0/s1 ДаY
  • Key:BKRGVLQUQGGVSM-KBXCAEBGSA-N ДаY

Лисурид (Допергин, Процлацам, Реванил) је антипаркинсонски агенс из изо-ерголинске класе. Он је хемијски сродан са допаминергичним ерголинским леком за Паркинсонову болест.

Лисурид се се користи за снижавање пролактина и, у ниским дозама, за спречавање мигренских напада. Сматра се да употреба лисурида као иницијалног антипаркинсонског третмана може да продужи период током којег није неопходно да се користи леводопа. Прелиминарна испитивања сугеришу да дермална примена лисурида може да буде корисна у лечењу Паркинсонове болести. Лисурид се веома слабо апсорбује при оралној промени и има кратак полуживот, те продужена трансдермална примена има знатну предност.

Мод дејства

[уреди | уреди извор]

Лисурид је парцијални агонист допаминског и серотонинског рецептора. Он има висок афинитет за допаминске Д2, Д3 и Д4 рецепторе, као и за серотонинске 5-HT1A[1] и 5-HT2A/C рецепторе.[2] Док лисурид има сличан профил везивања за рецепторе као и боље познати и хемијски сличан ерголоид N,N-dietil-lisergamid (LSD), on nema psihodelne efekte.[3]

  1. ^ Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE (2002). „Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats”. Psychopharmacology (Berl.). 164 (1): 93—107. PMID 12373423. doi:10.1007/s00213-002-1141-z. 
  2. ^ Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (1998). „Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors”. Psychopharmacology (Berl.). 136 (4): 409—14. PMID 9600588. doi:10.1007/s002130050585. 
  3. ^ González-Maeso J, Weisstaub NV, Zhou M, Chan P, Ivic L, Ang R, Lira A, Bradley-Moore M, Ge Y, Zhou Q, Sealfon SC, Gingrich JA (2007). „Hallucinogens recruit specific cortical 5-HT(2A) receptor-mediated signaling pathways to affect behavior”. Neuron. 53 (3): 439—52. PMID 17270739. doi:10.1016/j.neuron.2007.01.008. 


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).