5-HT5A receptor
| 5-хидрокситриптамински (серотонински) рецептор 5А | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Идентификатори | |||||||||||
| Симболи | ХТР5А; 5-ХТ5А; МГЦ138226 | ||||||||||
| Вањски ИД | ОМИМ: 601305 МГИ: 96283 ХомолоГене: 22461 ИУПХАР: 5-хт5а ГенеЦардс: ХТР5А Гене | ||||||||||
| |||||||||||
| Преглед РНК изражавања | |||||||||||
 | |||||||||||
| подаци | |||||||||||
| Ортолози | |||||||||||
| Врста | Човек | Миш | |||||||||
| Ентрез | 3361 | 15563 | |||||||||
| Енсембл | ЕНСГ00000157219 | ЕНСМУСГ00000039106 | |||||||||
| УниПрот | П47898 | Q3УРБ0 | |||||||||
| РефСеq (мРНА) | НМ_024012 | НМ_008314 | |||||||||
| РефСеq (протеин) | НП_076917 | НП_032340 | |||||||||
| Локација (УЦСЦ) |
Цхр 7: 154.49 - 154.51 Мб |
Цхр 5: 28.17 - 28.19 Мб | |||||||||
| ПубМед претрага | [1] | [2] | |||||||||
5-ХТ5А (5-хидрокситриптамински (серотонински) рецептор 5А, HTR5A) је протеин који је код људи кодиран HTR5A геном.[1][2]
Функција
[уреди | уреди извор]Протеин кодиран 5-HT5A геном је члан фамилије 5-хидрокситриптаминских рецептора. Његов ендогени лиганд је 5-хидрокситриптамин. Он снижава цАМП нивое путем Gi и Go протеина.[3] За овај протеин је показано да делом функционише путем регулације интрацелуларне мобилизације Ca2+.[1]
Глодари имају два функционална типа 5-HT5 рецептора, 5-HT5A и 5-HT5B,[4] Људи такоже имају 5-HT5B ген, али његова кодирајућа секвенца садржи стоп кодоне, тако да тај ген није функционалан, и само је 5-HT5A изражен у људском мозгу.[5]
Клинички значај
[уреди | уреди извор]Неуротрансмитер серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-HT) узима учешће у великом броју психијатријских стања, као и у вазоконстриктивним и вазодилаторним ефектима.[1]
Селективни Лиганди
[уреди | уреди извор]Мали број високо селективних лиганда је комерцијално доступан за 5-HT5A рецептор. Селективна активација овог рецептора се може остварити кориштењем неселективног агониста серотонинског рецептор 5-карбоксамидотриптамина у комбинацији са селективним антагонистима за друге циљеве (примарно 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D и 5-HT7).[6][7]
Агонисти
[уреди | уреди извор]
- Валеренска киселина, компонента валеријана, делује као 5HT5A парцијални агонист.[8]
- DE19900637A1, селективни лиганд, Ki = 124 nM.[9]
Антагонисти
[уреди | уреди извор]- Латрепирдин (није селективан)[10]
- SB-699,551
Види још
[уреди | уреди извор]Референце
[уреди | уреди извор]- ^ а б в „Ентрез Гене: ХТР5А 5-хyдроxyтрyптамине (серотонин) рецептор 5А”.
- ^ Реес С, ден Даас I, Фоорд С, Гоодсон С, Булл D, Килпатрицк Г, Лее M (1994). „Цлонинг анд цхарацтерисатион оф тхе хуман 5-ХТ5А серотонин рецептор”. ФЕБС Летт. 355 (3): 242—6. ПМИД 7988681. дои:10.1016/0014-5793(94)01209-1.
- ^ Францкен БЈ, Јурзак M, Ванхауwе ЈФ, Луyтен WХ, Леyсен ЈЕ (1998). „Тхе хуман 5-хт5А рецептор цоуплес то Ги/Го протеинс анд инхибитс аденyлате цyцласе ин ХЕК 293 целлс”. Еур. Ј. Пхармацол. 361 (2-3): 299—309. ПМИД 9865521. дои:10.1016/С0014-2999(98)00744-4.
- ^ Маттхес Х, Босцхерт У, Амлаикy Н, Граилхе Р, Плассат ЈЛ, Мусцателли Ф, Маттеи МГ, Хен Р (1993). „Моусе 5-хyдроxyтрyптамине5А анд 5-хyдроxyтрyптамине5Б рецепторс дефине а неw фамилy оф серотонин рецепторс: цлонинг, фунцтионал еxпрессион, анд цхромосомал лоцализатион”. Мол. Пхармацол. 43 (3): 313—9. ПМИД 8450829. Архивирано из оригинала 02. 12. 2008. г. Приступљено 24. 07. 2011.
- ^ Нелсон, DL (2004). „5-ХТ5 рецепторс”. Цурр Друг Таргетс ЦНС Неурол Дисорд. 3 (1): 53—8. ПМИД 14965244. дои:10.2174/1568007043482606.
- ^ Wесоłоwска А (2002). „Ин тхе сеарцх фор селецтиве лигандс оф 5-ХТ5, 5-ХТ6 анд 5-ХТ7 серотонин рецепторс” (ПДФ). Пол Ј Пхармацол. 54 (4): 327—41. ПМИД 12523486.
- ^ Петерс ЈУ, Лüбберс Т, Аланине А, Колцзеwски С, Бласцо Ф, Стеwард L (2008). „Цyцлиц гуанидинес ас дуал 5-ХТ5А/5-ХТ7 рецептор лигандс: оптимисинг браин пенетратион”. Биоорг. Мед. Цхем. Летт. 18 (1): 262—6. ПМИД 18023344. дои:10.1016/ј.бмцл.2007.10.078.
- ^ Диетз БМ, Махадy ГБ, Паули ГФ, Фарнсwортх НР (2005). „Валериан еxтрацт анд валерениц ацид аре партиал агонистс оф тхе 5-ХТ5а рецептор ин витро”. Браин Рес. Мол. Браин Рес. 138 (2): 191—7. ПМИД 15921820. дои:10.1016/ј.молбраинрес.2005.04.009.
- ^ Гарциа-Ладона, Францисцо Јавиер; Сзабо, Ласзло; Стеинер, Герд; Хофманн, Ханс-Петер (15. 06. 2004). „Усе оф 5-ХТ5-лигандс ин тхе треатмент оф неуродегенеративе анд неуропсyцхиатриц дистурбанцес”. патент-нумбер 6750221.
- ^ Wу Ј, Ли Q, Безпрозваннy I (2008). „Евалуатион оф Димебон ин целлулар модел оф Хунтингтон'с дисеасе”. Мол Неуродегенер. 3 (1): 15. ПМЦ 2577671
. ПМИД 18939977. дои:10.1186/1750-1326-3-15.
Додатна литература
[уреди | уреди извор]- Раyмонд, ЈР; YВ, Мукхин; Геласцо А; et al. (2002). „Мултиплицитy оф мецханисмс оф серотонин рецептор сигнал трансдуцтион.”. Пхармацол. Тхер. 92 (2-3): 179—212. ПМИД 11916537. дои:10.1016/С0163-7258(01)00169-3.
- Тхомас, ДР (2006). „5-хт5А рецепторс ас а тхерапеутиц таргет.”. Пхармацол. Тхер. 111 (3): 707—14. ПМИД 16516972. дои:10.1016/ј.пхармтхера.2005.12.006.
- Реес С; ден Даас I; Фоорд С; et al. (1995). „Цлонинг анд цхарацтерисатион оф тхе хуман 5-ХТ5А серотонин рецептор.”. ФЕБС Летт. 355 (3): 242—6. ПМИД 7988681. дои:10.1016/0014-5793(94)01209-1.
- Сцханен НЦ, Сцхерер СW, Тсуи ЛЦ, Францке У (1997). „Ассигнмент оф тхе 5-хyдроxyтрyптамине (серотонин) рецептор 5А гене (ХТР5А) то хуман цхромосоме банд 7q36.1.”. Цyтогенет. Целл Генет. 72 (2-3): 187—8. ПМИД 8978771. дои:10.1159/000134184.
- „Тоwард а цомплете хуман геноме сеqуенце.”. Геноме Рес. 8 (11): 1097—108. 1999. ПМИД 9847074. дои:10.1101/гр.8.11.1097.
- Францкен, БЈ; Јоссон К; Лијнен П; et al. (2000). „Хуман 5-хyдроxyтрyптамине(5А) рецепторс ацтивате цоеxпрессед Г(и) анд Г(о) протеинс ин Сподоптера фругиперда 9 целлс.”. Мол. Пхармацол. 57 (5): 1034—44. ПМИД 10779389.
- Мараззити D; Ори M; Нардини M; et al. (2001). „мРНА еxпрессион оф серотонин рецепторс оф тyпе 2Ц анд 5А ин хуман рестинг лyмпхоцyтес.”. Неуропсyцхобиологy. 43 (3): 123—6. ПМИД 11287788. дои:10.1159/000054878.
- Иwата Н, Озаки Н, Инада Т, Голдман D (2001). „Ассоциатион оф а 5-ХТ(5А) рецептор полyморпхисм, Про15Сер, то сцхизопхрениа.”. Мол. Псyцхиатрy. 6 (2): 217—9. ПМИД 11317225. дои:10.1038/сј.мп.4000829.
- Граилхе Р, Грабтрее ГW, Хен Р (2001). „Хуман 5-ХТ(5) рецепторс: тхе 5-ХТ(5А) рецептор ис фунцтионал бут тхе 5-ХТ(5Б) рецептор wас лост дуринг маммалиан еволутион.”. Еур. Ј. Пхармацол. 418 (3): 157—67. ПМИД 11343685. дои:10.1016/С0014-2999(01)00933-5.
- Страусберг, РЛ; ЕА, Феинголд; Гроусе, ЛХ; et al. (2003). „Генератион анд инитиал аналyсис оф море тхан 15,000 фулл-ленгтх хуман анд моусе цДНА сеqуенцес.”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 99 (26): 16899—903. ПМЦ 139241 . ПМИД 12477932. дои:10.1073/пнас.242603899.
- Нода M; Yасуда С; Окада M; et al. (2003). „Рецомбинант хуман серотонин 5А рецепторс стаблy еxпрессед ин Ц6 глиома целлс цоупле то мултипле сигнал трансдуцтион патхwаyс.”. Ј. Неуроцхем. 84 (2): 222—32. ПМИД 12558985. дои:10.1046/ј.1471-4159.2003.01518.x.
- Сцхерер, СW; Цхеунг Ј; МацДоналд, ЈР; et al. (2003). „Хуман цхромосоме 7: ДНА сеqуенце анд биологy.”. Сциенце. 300 (5620): 767—72. ПМЦ 2882961 . ПМИД 12690205. дои:10.1126/сциенце.1083423.
- Хиллиер, ЛW; РС, Фултон; Фултон, ЛА; et al. (2003). „Тхе ДНА сеqуенце оф хуман цхромосоме 7.”. Натуре. 424 (6945): 157—64. ПМИД 12853948. дои:10.1038/натуре01782.
- Кхорана Н; Смитх C; Херрицк-Давис К; et al. (2003). „Биндинг оф тетрахyдроцарболине деривативес ат хуман 5-ХТ5А рецепторс.”. Ј. Мед. Цхем. 46 (18): 3930—7. ПМИД 12930153. дои:10.1021/јм030080с.
- Ота Т; Сузуки Y; Нисхикаwа Т; et al. (2004). „Цомплете сеqуенцинг анд цхарацтеризатион оф 21,243 фулл-ленгтх хуман цДНАс.”. Нат. Генет. 36 (1): 40—5. ПМИД 14702039. дои:10.1038/нг1285.
- Герхард, ДС; Wагнер L; Феинголд, ЕА; et al. (2004). „Тхе статус, qуалитy, анд еxпансион оф тхе НИХ фулл-ленгтх цДНА пројецт: тхе Маммалиан Гене Цоллецтион (МГЦ).”. Геноме Рес. 14 (10Б): 2121—7. ПМЦ 528928 . ПМИД 15489334. дои:10.1101/гр.2596504.
- Диетз БМ, Махадy ГБ, Паули ГФ, Фарнсwортх НР (2005). „Валериан еxтрацт анд валерениц ацид аре партиал агонистс оф тхе 5-ХТ5а рецептор ин витро.”. Браин Рес. Мол. Браин Рес. 138 (2): 191—7. ПМИД 15921820. дои:10.1016/ј.молбраинрес.2005.04.009.